大环内酯类抗生素Cethromycin与氨基甲酸酯型大环内酯（酮内酯）新化合物的合成、抗菌活性测定、构效关系及11，12-环酯红霉素的合成工艺研究

摘要

本文对大环内酯类抗生素Cethromycin与氨基甲酸酯型大环内酯（酮内酯）新化合物的合成、抗菌活性测定、构效关系及11，12-环酯红霉素的合成工艺进行了研究，对Davercin的合成方法进行了探索。文章设计了三条合成路线，其中两条路线成功地合成了赛红霉素。第一条是以文献方法为基础，对反应进行了工艺改进；第二种方法未获成功，却提供了有价值的指导，为今后对此工艺进行深入的研究打下了基础；第三种方法，吸收了Heck反应的优点，结合第一种方法，改进了反应条件，成功地合成赛红霉素，步骤短，收率高，操作简便，易于放大生产。

目录

一、综述：大环内醅类抗生素的发展与展望

1.前言

2.大环内酯类抗生素发展概况

3.大环内酯类抗生素的作用机制与耐药性问题——发展的驱动力

4.酮内酯--大环内酯类抗生素发展的一个里程碑

5.酮内酯型大环内酯类抗生素特点和优点

6.泰利霉素、ABT773----酮内酯的两朵奇葩

7.大环内酯类抗生素的结构改造概况

8.展望

9.结束语

二、第一部分大环内酯类抗生素赛红霉素(cethromycin)与氨基甲酸酯型大环内酯(酮内酯)新化合物的合成、抗菌活性测定、构效关系研究

1 前言

2实验设计与结果

2.1Cethromycin（赛红霉素，ABT-773)的合成

2.2大环内酯类酮内酯型新化合物的设计与合成

2.3 41-取代克拉定糖新化合物的设计与合成（CC系列）

2.4小结

2.5大环内酯类酮内酯型新化合物的抑菌活性

2.6结论

3实验部分一

3实验部分二

3实验部分三

4主要参考文献

三、第二部分11，12-环酯红霉素（Davercin）的合成成工艺研究

1前言

2实验设计与结果分析

2.1环酯红霉素的合成工艺

2.2环酯红霉素的实验结果与分析

3结论

4实验部分

5参考文献

光学图谱一

光学图谱二

光学图谱三

光学图谱四

光学图谱五

光学图谱六

光学图谱七

致谢