地胆草的化学成分研究

摘要

地胆草(Elephantopus scaberL.)也被称为磨地胆、地胆头、鹿耳草等，为菊科(Compositae)地胆草属(Elephantopus)植物，在我国的分布地区主要集中在广东、云南、贵州、广西等省份。地胆草的入药部位主要为根部，具有利湿、解毒、凉血等功效。传统上主要用于医治感冒、湿疹、黄疸、肾炎水肿等病症。现代药理学研究发现地胆草具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒等活性。　　前期本课题组对地胆草的95%乙醇提取物进行了初步研究，对从中分离得到的化合物中的4个倍半萜内酯类化合物进行了抗炎活性实验，其结果显示出良好的抗炎活性。所以，为了寻找和发现更多活性成分，为抗炎活性的进一步研究奠定基础，以及更好的开发利用地胆草资源，本论文对地胆草全草的95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究，运用多种色谱分离纯化方法从中分离得到了41个化合物，分别鉴定为：11,13-dihydroscabertopin(ES-1)、13-methoxyl-11,13-dihydrodeoxyelephantopin(ES-2)、(1S,2S,6R,7R,8S,10S)-1,10-epoxy-8-angeloyloxy-4(5),11(13)-germacratrien-2,15,6,12-diolide(ES-3)、(2S,4R,5S,6S,7R,8S)-4,5-epoxy-8-angeloyloxy-1(10),11(13)-germacratrien-2,15,6,12-diolide(ES-4)、去氧地胆草内酯(ES-5)、异去氧地胆草内酯(ES-6)、地胆草种内酯(ES-7)、异地胆草种内酯(ES-8)、(2S,6R,7R,8S)-8-tigloyloxy-1(10),4(5),11(13)-germacratrien-2,15,6,12-diolide(ES-9)、(2R,6R, 7R,8S)-8-tigloyloxy-1(10),4(5),11(13)-germacratrien-2,15,6,12-diolide(ES-10)、desacylisodeoxyelephantopin2-methylbutyrate(ES-11)、iso-17,19-dihydrodeoxyelephantopin(ES-12)、羽扇豆醇(ES-13)、木栓酮(ES-14)、乌苏酸(ES-15)、白桦酯酸(ES-16)、槲皮素(ES-17)、苜蓿素(ES-18)、木犀草素(ES-19)、橘皮素(ES-20)、表没食子儿茶素(ES-21)、绿原酸(ES-22)、新绿原酸(ES-23)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸(ES-24)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸(ES-25)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(ES-26)、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(ES-27)、丁香酸(ES-28)、香草酸(ES-29)、咖啡酸(ES-30)、水杨酸(ES-31)、原儿茶酸(ES-32)、和厚朴酚(ES-33)、厚朴酚(ES-34)、豆甾醇(ES-35)、β-谷甾醇(ES-36)、芦丁(ES-37)、橙皮苷(ES-38)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ES-39)、邻苯二甲酸二丁酯(ES-40)、邻苯二甲酸二辛酯(ES-41)。其中，ES-1~ES-4鉴定为新化合物。　　同时对地胆草的乙酸乙酯部位中含量较高的4个倍半萜内酯类化合物ES-5~ES-8以及2个奎宁酸类化合物ES-24~ES-25进行了抗RSV诱发性炎症的活性筛选实验，结果表明上述化合物均具有一定的活性。其中，倍半萜内酯类化合物的IC50值介于2.74~12.70μM之间，其活性明显强于奎宁酸类化合物，化合物ES-6的抗炎活性最强，其IC50值为2.74±1.02μM。

目录

声明

本论文中的缩略图表

本论文中鉴定的化合物结构式 (带*为新化合物)

第一章 地胆草的化学成分研究

第一节 地胆草属植物研究概况

一、地胆草属植物化学成分研究概况

二、地胆草属植物药理活性研究概况

参考文献

第二节 地胆草化学成分的结构鉴定

一、新化合物的结构鉴定

二、已知化合物的结构鉴定

参考文献

第三节 实验部分

一、实验仪器与材料

二、提取分离

三、化合物的理化常数与光谱数据

第四节 部分倍半萜内酯类和奎宁酸类化合物的抗炎活性

一、实验仪器、试剂和材料

二、实验方法

三、实验结果

总结

致谢

附录Ⅰ 在学期间发表的论文

附录Ⅱ 化合物的图谱