新型L-核苷类化合物的合成研究

摘要

本论文分别从核苷碱基修饰及L-核糖环构造入手，合成了一系列新型的L-核苷类化合物；同时利用固相合成的方法合成了一系列6-取代和2，6-二取代嘌呤类化合物；以L-阿拉伯糖为原料，采用选择性的羟基保护及氧化-还原的方法合成了L-核糖类化合物，找到了一条具有潜在开发应用前景的L-核糖类化合物的合成路线，为开发新型L-核苷类药物奠定了基础。 在查阅大量文献的基础上，采用Vorbrüggen方法，以1-乙酰-2，3，5-三苯甲酰-β-L-核糖与硅醚保护的碱基为原料，1，2-二氯乙烷作为反应溶剂，在特定的催化剂TMSOTf的催化作用下高效、专一地合成了一系列目标化合物——β-L-核苷类化合物。所合成的化合物的结构通过红外光谱、核磁共振、元素分析、液-质联用等分析检测手段进行了结构确证，并且对有关化合物的体外抗SIV性能进行了测试。

目录

论文缩略语一览表

第一章L-核苷类抗HIV、HBV活性化合物研究进展

一.前言

二.具有抗HIV、HBV生物活性的L-核苷类化合物

2.1L-氧，硫代戊环核苷

2.2L-二氧戊环核苷

2.3L-2′，3′-双脱氧核苷及L-2′脱氧核苷

2.4L-2′，3′-双脱氧-2′，3′双脱氢核苷

2.5L-2’-氟代核苷

2.6L-碳环核苷

2.7其他类型的L-核苷

三.核苷类抗病毒药物的生物性质及作用模式

参考文献

第二章L-核苷重要中间体—L-核糖的合成研究

一.前言

二.L-核糖合成研究现状

三.L-核糖合成方案设计

四.结果与讨论

五.实验部分

参考文献

第三章固相法合成2，6-二取代嘌呤类化合物

一.固相合成法的发展概况

1.固相合成法的过程及其优势

2.固相载体(Solild support)和固相连接基团(Linker)

4.重要的固相合成反应

二.固相法合成2，6-二取代嘌呤类化合物

1.方案设计

2.结果与讨论

3.实验部分

参考文献

第四章新型L-核苷类化合物的合成研究

一.前言

二.核苷类化合物的合成方法

三.L-核苷类化合物合成方案设计

四.结果与讨论

五.实验部分

六.化合物的体外抗SIV生物活性试验

参考文献

化合物一览表

附图1

附图2

附图3

攻读博士学位期间完成论文及科研成果

致谢