盐酸莫西沙星眼用壳聚糖纳米粒温度敏感原位凝胶的制备

摘要

目的:滴眼液和眼膏是传统的眼科用药剂型，但是，这两种用药剂型的生物利用率低，用药后作用时间短，还需要反复给药，容易引起雾视，导致患者依从性差。近年来，生物药剂学迅速发展，广大研究者们通过对药物动力学的研究，提出了新型眼部给药系统(NODS)的概念。在NODS中，微粒系统和凝胶系统对机体组织毒性低，缓释、控释效果好，生物降解性和生物相容性好，受到广泛的关注。本文设计使用第四代喹诺酮药物盐酸莫西沙星作为模型药物，制备眼用盐酸莫西沙星壳聚糖纳米粒温度敏感型原位凝胶。　　方法:本文制备方法共包括三个部分，第一部分：为载药纳米粒的制备。以壳聚糖(CTS)和三聚磷酸钠(TPP)为材料，以盐酸莫西沙星作为模型药物，采用离子交联法制备纳米粒，以纳米粒径为主要评价指标，为了确定最优制备方法，考察了纳米粒的制备因素。第二部分：考察了载药纳米粒的性质，考察的方面有粒径、形态、载药量、包封率等。第三部分：为温度敏感型原位凝胶的处方设计及纳米粒原位凝胶的体外释放考察，温度敏感基质选择泊洛沙姆P407和P188，设计了不同浓度比例的处方并考察不同泊洛沙姆组成对胶凝温度的影响。　　结果:扫描电镜图显示纳米粒球形度良好，平均粒径207.2±6.9nm(PDI=0.157±0.030)，zeta电位32.1±1.5 mV，包封率41.6％±1.7％，该纳米粒的粒径在100-300nm之间，且球形度好。P407含量20％，P188的含量5％时达到最佳效果。体外释放曲线显示纳米粒温敏原位凝胶无明显突释现象，缓释作用最明显。　　结论:本课题首次制备了盐酸莫西沙星眼用壳聚糖纳米粒温度敏感原位凝胶，结合了纳米级药物载体和原位凝胶的优点，使药物的生物利用率提高并减轻其副作用、增加患者依从性，对新型眼部用药药物载体的开发和应用具有一定的参考价值。

目录

摘要

前言

1．1 眼科用药研究现状

1．2 泊洛沙姆(Poloxamer)

1．3 壳聚糖(CTS)

1．4 纳米粒(nanoparticles)

1．5 盐酸莫西沙星(Moxifloxacin)

1．6 国内外研究现状

1．7 课题研究意义、内容

材料与方法

1．实验材料与仪器

2 主要实验仪器

3 实验方法

4 体外释放行为考察

结果

1 壳聚糖纳米粒的制备

2 载药纳米粒的性质考察

3 盐酸莫西沙星壳聚糖纳米粒温度敏感型原位凝胶的制备

讨论

结论

参考文献

致谢

眼用原位凝胶的研究进展 综述

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