喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及评价(英文)

摘要

目的研制以普朗尼克F127为主要基质的喷昔洛韦制剂,以提高其眼部生物利用度。方法通过将HPMC K4M或卡波姆934P与普朗尼克F127复合使用,制备了喷昔洛韦的温度敏感原位凝胶。以胶凝温度、流变学、药物释放特性、药代动力学及眼部刺激性等为指标进行筛选,得到最优化处方。结果使用HPMC K4M或者卡波姆934P均能降低凝胶的胶凝温度,略微增加其粘度,延缓体系中药物的释放速率;药物释放为非Fick扩散;所有处方均未表现出眼部刺激或对角膜的损伤;含卡波姆934P和普朗尼克F127的凝胶体系的眼部生物利用度最高。结论含普朗尼克F127的喷昔洛韦制剂能够以滴眼液的形式给药,而达到眼部温度时可形成凝胶;体内外评价结果表明,含有HPMC K4M或卡波姆934P以及低浓度普朗尼克F127(12%)的喷昔洛韦制剂,提高了药物在眼部的生物利用度,是一种很有前景的眼部给药系统。