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【6h】

一种阳离子多肽的合成及生物质快速转化为糠醛类化合物

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摘要

第一章 绪论

1.1 一种阳离子多肽的合成及其在药输运领域的应用

1.1.1 基因治疗

1.1.2 多肽类阳离子聚合物

1.1.3 双硫键响应及PEG对纳米粒子的保护

1.2 生物质快速转化为糠醛类化合物的方法改进

1.2.1 纤维素的结构与性质

1.2.2 纤维素的水解

1.2.3 纤维素的溶剂

1.2.4 5-HMF(5-羟甲基糠醛)的用途与制备

1.3 本课题研究内容

参考文献

第二章 三嵌段阳离子聚合物MPEG-PLL-PCys的合成、表征及其作为基因载体的探究

2.1 引言

2.2 实验部分

2.2.1 主要试剂

2.2.2 实验过程

2.3 实验结果与讨论

2.3.1 聚合物的表征

2.3.2 双硫键核交联纳米凝胶生物相容性

2.3.3 双硫键核交联纳米凝胶的表征

2.3.4 双硫键核交联纳米凝胶结合siRNA的表征

2.3.4 双硫键核交联纳米凝胶的基因转染能力

2.4 本章小结

参考文献

第三章 稻秸秆快速糖化并转化为糠醛类平台化合物

3.1 引言

3.2 实验部分

3.2.1 主要原料与试剂

3.2.2 实验过程

3.2.3 测试与表征

3.3 结果与讨论

3.3.1 不同的反应条件对生物质快速糖产物的影响

3.3.2 稻秸秆快速糖化并一体化转化为糠醛类物质

3.4 本章小结

参考文献

在读期间发表的学术论文与取得的其他研究成果

致谢

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摘要

在肿瘤治疗中,纳米药物载体的使用可以提高药物的选择性和生物药效率,降低药物毒副作用,从而提高肿瘤的治疗效果。多肽类聚合物因为具有良好的生物相容性以及降解性,近年来被广泛应用于药物载体研究。在论文第二部分,我们利用带端氨基的聚乙二醇单甲醚为引发剂(MPEG-NH2),依次引发赖氨酸NCA(ZLLys-NCA)和半胱氨酸NCA(Z-Cys-NCA),合成了三嵌段聚合物MPEG-PZLL-PZCys,然后利用HBr/CF3COOH对CBZ保护的氨基、巯基进行脱保护得到目标产物MPEG-PLL-PCys。并用1HNMR、GPC、元素分析等方法研究了该聚合物的组成和结构。我们利用MPEG-PLL-PCys的巯基交联形成二硫键得到了双硫键核交联的纳米凝胶,其表现出比支化聚乙烯亚胺(PEI25K,平均分子量25,000)更低的细胞毒性,并且由于MPEG-PLL-PCys三嵌段聚合物中含有大量氨基,在水相中形成的凝胶颗粒表面带有正电荷,能够有效地结合带负电的小干扰RNA(siRNA),有利于用于癌症治疗。
  纤维素是自然界中存量最多、产量最高、分布范围最广的多糖,是非常重要的可再生能源。通过水解纤维素可以得到葡萄糖、水溶性低聚糖等常用化学品,通过进一步化学转换还可以得到5-羟甲基糠醛(5-HMF)等高附加值产品。纤维素在常规稀酸体系中溶解性差,水解需要的温度较高,反应时间长并且最终反应不够彻底,不利于大规模应用。我们在论文第三部分采用氯化锌水合盐体系,在常压95℃,2M盐酸条件下,能够迅速实现纤维素溶解并水解:通过8min实验完成了稻秸秆的水解糖化。并且直接在糖化产物中加入DMSO40ml,150℃下反应2小时就可以得到产率为15.2%的5-HMF。我们对反应温度、反应时间、投料方式对快速糖化的影响,DMSO加入量对5-HMF产率的影响进行了研究。

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