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缩写表
1 含D-型氨基酸的免疫型蛋白酶体抑制剂（系列一、二）的设计、合成与生物活性研究
1.1 研究背景
1.2 系列一化合物的设计、合成与生物活性研究
1.2.1 系列一化合物的设计
1.2.2 系列一化合物的合成
1.2.3 系列一化合物的体外生物学评价及构效关系讨论
1.3 系列二化合物的设计、合成与生物活性研究
1.3.1 系列二化合物的设计
1.3.2 系列二化合物的合成
1.3.3 系列二化合物的体外生物学评价及构效关系讨论
1.4 小结
1.5 实验部分
1.5.1 叔丁基-（S）-（1-（甲氧基（甲基）氨基）-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基）氨基甲酸酯1-3
1.5.2 （S）-（3-环己基-1-（甲氧基（甲基）氨基）-1-氧丙烷-2-基）氨基甲酸叔丁酯1-4
1.5.3 （S）-2-甲基-5-苯基-4-（N-叔丁氧羰基-氨基）-1-烯-3-戊酮1-5
1.5.4 （S）-2-甲基-5-环己基-4-（N-叔丁氧羰基-氨基）-1-烯-3-戊酮1-6
1.5.5 （（S）-3-苯基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-氧代丙烷-2-基）氨基
1.5.6 （（S）-3-环己基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-氧代丙烷-2-基）氨基甲酸叔丁酯1-12
1.5.7 （S）-2-氨基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-3-苯基丙烷-1-酮三氟乙酸盐1-13
1.5.8 （S）-2-氨基-3-环己基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-丙酮三氟乙酸盐1-14
1.5.9 叔丁基-（S）-3-（1H-吲哚-3-基）-1-（（（S）-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-氧代-3-苯基丙-2-基）氨基）-1-氧丙烷-2-基）氨基甲酸酯1-15
参考文献
2 含β-氨基酸的免疫型蛋白酶体抑制剂的设计、合成与生物活性研究
2.1 含β-氨基酸的免疫型蛋白酶体抑制剂的设计
2.2 含β-氨基酸的免疫型蛋白酶体抑制剂的合成
2.2.1 2-甲基-3-氨基丙酸甲酯盐酸盐（3-4和3-8）的合成路线
2.2.2 目标化合物（C1~C8）的合成
2.2.3 目标化合物（C9~C12）的合成
2.3 含β-氨基酸化合物的体外生物学评价及构效关系讨论
2.3.1 目标化合物对蛋白酶体的抑制活性
2.3.2 小鼠肝微粒体稳定性实验
2.4 小结
2.5 实验部分
2.5.1 （R）-2-甲基-3-（甲苯磺酰氧基）丙酸甲酯3-2
2.5.2 （R）-2-甲基-3-（甲苯磺酰氧基）丙酸甲酯3-3
2.5.3 （R）-3-氨基-2-甲基丙酸甲酯盐酸盐3-4
2.5.4 （S）-2-甲基-3-（甲苯磺酰氧基）丙酸甲酯3-6
2.5.5 （S）-2-甲基-3-（甲苯磺酰氧基）丙酸甲酯3-7
2.5.6 （S）-3-氨基-2-甲基丙酸甲酯盐酸盐3-8
2.5.7 （R）-3-（（S）-3-甲氧基吡咯烷-1-甲酰胺基）-2-甲基丙酸甲酯3-11
2.5.8 （S）-3-（（S）-3-甲氧基吡咯烷-1-甲酰胺基）-2-甲基丙酸甲酯3-12
2.5.9 （R）-3-（4-甲氧基哌啶-1-甲酰胺基）-2-甲基丙酸甲酯3-13
参考文献
3.1 研究背景
3.2 E83合成方法分析
3.3 E83的合成工艺优化
3.3.1 中间体E1-9的制备
3.3.2 中间体E1-10的制备
3.3.3 终产物E83的制备
3.4 结论
3.5 实验部分
3.5.1 N-（噻唑-2-基）-N’-Boc-哌啶-4-甲酰胺E1-2
3.5.2 N-（噻唑-2-基）哌啶-4-甲酰胺E1-3
3.5.3 L-亮氨酸甲酯盐酸盐E1-5
浙江大学;
