新型strobilurins类杀菌剂的设计、合成及生物活性研究

摘要

Strobilurins类杀菌剂来源于具有杀菌活性的天然抗生素Strobilurin A。 自其被发现杀菌活性以来，经过二十多年的结构优化和生物活性验证，终使此类杀菌剂开发成功，在杀菌剂开发史上树立了继三唑类杀菌剂之后又一个新的里程碑。Strobilurins类杀菌剂是一类作用机制独特、极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。 这一类新型高效、广谱、安全性高的杀菌剂，现已成为当今世界杀菌剂市场最活跃、最有发展潜力的新一代杀菌剂。 我们以日本宇部兴产研制开发的硫醚类甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂UBF-307的骨架为基础，利用环化策略，将咪唑啉酮的骨架结构作为侧链部分引入到Strobilurins衍生物中，设计、合成了一类新型的硫醚类咪唑啉酮取代的Strobilurins衍生物。 具体研究内容如下： 1、总结了甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研究进展、其分类方法及商品化品种。 2、合成了45个新型Strobilurins类化合物，其结构经IR、1H NMR、MS、元素分析表征，并获得了部分化合物的单晶，进一步确证所合成的化合物结构。 3、对其中33个化合物进行了杀菌活性测试。 9-3a对苹果轮纹菌（Dothiorella gregaria）的抑菌率为92％，对黄瓜灰霉菌（Botrytis cinereapers）的抑菌率为72％，表现出了较好的抑制活性，对水稻纹枯菌（Rhizoctonia solani）、小麦赤霉菌（Gibberellazeae）、棉花炭疽菌（Colletotrichum gossypii）表现出一般的抑制效果； 9-3c对苹果轮纹病菌的抑菌率为77％； 9-3d对苹果轮纹病菌的抑菌率为75％；

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声明

第一章文献综述

§1.1 Strobilurin类杀菌剂的分类

§1.2 Strobilurin类杀菌剂的作用机制

§1.3课题的提出

第二章含咪唑啉酮侧链的甲氧基丙烯酸甲酯衍生物的合成

§2.1合成路线的选择

§2.2实验部分

§2.3结果与讨论

第三章 目标化合物的波谱性质及其活性研究

§3.1目标化合物的波谱性质

§3.2目标化合物的波谱分析

§3.3目标化合物的生物活性研究

§3.4化合物9-3c的X-单晶衍射分析

第四章结论

参考文献

致 谢