氯巴占的工艺合成改进及有关物质的合成

目录

声明

第1章 绪 论

1.1 研究背景

1.2 癫痫的发病机制

1.3 抗癫痫药物的发展史

1.4.1 氯巴占的简介

1.4.2 药理作用

1.5.1 研究意义

1.5.2 研究内容

第2章 实验方案的确定

2.1.1 合成路线一

2.1.2 合成路线二

2.1.3 合成路线三

2.1.4 合成路线四

2.2 氯巴占合成路线的确定

2.3 有关物质的分析与合成方法设计

2.3.1 有关物质RS-B的溯源分析

2.3.2 有关物质RS-D的溯源分析

2.3.3 有关物质RS-E的溯源分析

2.3.4 有关物质RS-F的溯源分析

2.4 本章小结

第3章 实验部分

3.1.1 实验仪器

3.1.2 实验药品的规格及来源

3.2 氯巴占的合成

3.2.1 5-氯-2-硝基-N-苯基苯胺(3)的合成

3.2.2 N-苯基-N-（5-氯-2-硝基苯基）-2-乙酰氧羰基乙酰胺(4)的合成

3.2.3 丙二酸单乙酯的合成

3.2.4 N-苯基-N-（2-氨基-5-氯苯基）-2-乙酰氧羰基乙酰胺(5)的合成

3.2.5 8-氯-1-苯基-1,5-苯并二氮杂?-2,4(1H,3H)-二酮(6)的合成

3.2.6 氯巴占的合成

3.3.1 化合物3合成条件的优化

3.3.2 化合物4合成条件的优化

3.3.3 化合物5合成条件的优化

3.3.4 化合物6合成条件的优化

3.3.5 氯巴占的合成条件的优化

3.4 氯巴占及其中间体纯度的测定方法

3.4.1 氯巴占中间体纯度的测定

3.4.2 氯巴占纯度的测定

3.5.1 有关物质RS-B的合成

3.5.2 有关物质RS-D的合成

3.5.3 有关物质RS-E的合成

3.5.4 有关物质RS-F的合成

3.6 本章小结

3.6.1 氯巴占的合成

3.6.2 氯巴占有关物质的合成

第4章 中试放大实验

4.1 实验药品及设备

4.2 实验部分

4.2.1 化合物3的中试放大

4.2.2 化合物4的中试放大

4.2.3 化合物5的中试放大

4.2.4 化合物6的中试放大

4.2.5 氯巴占的中试放大

4.3 中试放大实验的分析与评价

4.3.1 化合物3的中试放大

4.3.2 化合物4的中试放大

4.3.3 化合物5的中试放大

4.3.4 化合物6的中试放大

4.3.5 氯巴占的中试放大

4.4 本章小结

结论

附录

参考文献

攻读硕士期间发表的论文

致 谢