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高效不对称构建苯并呋喃-氧化吲哚-吡咯烷类双螺环化合物的研究

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摘要

在药物化学的研究中,杂环结构具有重要作用。受多样性导向的合成策略的启发,我们课题组一直致力于构建结构新颖的含杂环的小分子骨架,这一方面丰富了有机化学的合成策略,同时也有助于药物化学的发展。本论文主要论述了对一类同时含有三种杂环结构(吡咯烷、苯并呋喃以及氧化吲哚)化合物的合成方法。我们基于本实验室之前发现的三氟乙胺靛红亚胺偶极子,利用[3+2]环加成的方法,成功构建了一系列不同取代的光学纯环加成产物,既证明了该有机反应的底物普适性,又为药物筛选提供了可能。  本论文第一章为背景介绍,对苯并呋喃等杂环结构进行了简单介绍,也对橙酮、三氟乙胺亚胺等重要的化合物近年所涉及的化学反应进行了必要梳理,同时简要归纳了硫脲催化剂和季铵盐相转移催化剂的基本结构与发展历程。  第二章为论文的实验部分,本章按照方法学的基本模式进行组织,即——模板反应、底物扩展、机理分析与结论。  最后,本论文附有表征数据与谱图。

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