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第一章前言
一.内吗啡肽研究进展
1.历史回顾
2.内吗啡肽的分布
3.内吗啡肽与受体的结合特征
4.内吗啡肽的生物学效应
5.内吗啡肽在体内的转运和失活
6.内吗啡肽的构效关系
7.小结
二.血脑屏障研究进展
1.血脑屏障的发现
2.血脑屏障的结构特征
3.血脑屏障的生理功能
4.物质通过血脑屏障的机制
5.促进药物通过BBB的策略
6.小结
参考文献
第二章立题依据、研究目的和创新之处
第三章内吗啡肽及其类似物的设计与合成
1.材料
1.1化学合成试剂
1.2仪器
2.设计思路
3.合成方法
3.1类似物1的合成
3.2类似物2的合成
3.3类似物3的合成
3.4类似物4的合成
3.5 EM-1的合成
4.EM-1及其类似物的理化特征
本章小结
第四章EM-1及其类似物药理学活性研究
1.实验材料
1.1实验动物
1.2主要仪器
1.3药品和试剂
2.实验方法
2.1放射配体受体结合实验
2.2离体生物活性功能检测
2.3辛醇/缓冲液分配系数(D)测定
2.4离体酶解稳定性实验
2.5蛋白结合率测定
2.6镇痛实验
2.7反相-高效液相色谱(RP-HPLC)分析
2.8统计方法
3.实验结果
3.1放射配体受体结合实验
3.2离体生物活性功能检测
3.3辛醇/缓冲液分配系数(D)
3.4离体酶解稳定性
3.5蛋白结合率
3.6镇痛实验
4.讨论
本章小结
参考文献
在读期间发表论文和获奖情况
附录
致谢
兰州大学;