四种药用植物抗HIV活性成分研究

摘要

本论文对具有抗HIV活性的四种药用植物：黄花紫茉莉 (Mirabilis jalapa L.)、滇黄精 (Polygonatum kingianum Coll. Et Hemsl.)、水青树 (Tetracentron sinense Oliv. )、多花钩儿茶 (Berchemia floribunda Brongn.)的化学成分、活性成分进行了初步研究。通过硅胶、葡聚糖凝胶 (LH-20)、反相硅胶 (RP-8和RP-18)、MCI CHP-20P、D-101大孔树脂等分离材料和多种分离技术，从四种植物中共分离、鉴定了85个化合物，包括单萜、三萜、甾体、黄酮、香豆素、木质素、生物碱、酚性小分子化合物及其甙类化合物。其中14个新化合物，结构类型涉及鱼藤酮、黄酮甙、四氢萘酮糖甙、木质素、吲哚生物碱、吲哚里嗪酮及酚性小分子化合物，并对部份化合物进行了初步的抗HIV-1 RT活性及抗菌活性研究。 第一章为黄花紫茉莉化学成分及抗HIV活性研究。 从其根中共分离鉴定了19个化合物，包括二个6a, 12a – 二氢鱼藤酮 (1-2)，四个6a, 12a – 去氢鱼藤酮 (3-6)，一个异黄酮甙 (7)，两个生物碱 (8, 17), 一个二氢黄酮甙 (9)，一个甘油酯 (10)，四个达码烷型三萜甙 (11-14)，两个苯甲醛类化合物 (15-16) 及两个甾体 (28, 29)，其中1, 3, 5，7为新化合物，化合物2, 4, 6, 8-17为首次从该种植物中分离得到。在化合物1-5和11-17中，黄芪甙II (12) 和异喹啉生物碱 (17)具有抗HIV-1 RT的活性。据文献报道，8的相似化合物能抑制HIV-1在淋巴细胞系细胞H9细胞中的生长复制。 第二章为滇黄精化学成分及生物活性研究。 从脂溶性部份共分离得到12个化合物，包括两个吲哚里嗪酮 (18-19)，五个黄酮类化合物 (20-24)，一个糠醛 (25)，一个水杨酸 (26)及三个甾体 (27, 28, 29)，从其正丁醇部份分离得到三个果糖甙 (30-32)，其中一个新吲哚里嗪酮 (18)，化合物 19-24为首次从该植物中分离得到。研究了部份化合物的抗HIV-1 RT活性，未发现活性化合物。用纸片扩散法对化合物18-23、30进行抗菌活性研究，发现吲哚里嗪酮类化合物 (18-19)具有抗真菌和细菌的活性，化合物22具有一定的抗肺炎链球菌的活性，而化合物20和21具有抗金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌的活性。同时，我们还发现化合物18在200 μg/ml时对HIV-1 RT的抑制率为51.6﹪。 第三章为水青树化学成分及生物活性研究。 从其茎干部份共分离鉴定了33个化合物，包括10个苯丙素及其甙类化合物 (33-42)，10个酚性化合物 (43-52)，两个香豆素 (53-54)，两个生物碱 (55-56)，一个黄烷类化合物 (57)，两个乙酰鼠李糖甙 (58-59)，6个三萜 (60-65)，其中化合物33、34、39、40、49、55为六个新化合物，而化合物35-38、41-48、50-55、58-59、61、63为首次从该植物中分离得到。我们发现水青树的脂溶性部份具有抗HIV活性，而从乙酯部份分离得到的化合物62、64、65据文献报道具有抗HIV-1活性。可能这是它的活性成分。 第四章为多花钩儿茶的化学成分及生物活性研究。 从其茎叶中分离得到20个化合物，包括15个黄酮及其甙类化合物 (66-80)，两个四氢萘酮甙 (81-82)，两个单萜 (83-84) 及一个果糖甙 (85)。其中化合物75、81、82为新化合物，而化合物66-74，76-80，83-85为首次从该植物中分离得到。另据文献报道，化合物68, 70, 71, 73, 76-78具有抗HIV活性。 最后综述了鱼藤酮类化合物的研究概况。总结了从1961年2002年有关鱼藤酮类化合物的研究结果。参考文献92篇，列出了在此期间发表的180个鱼藤酮化合物。