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【6h】

1,2,4-三唑硫酮(醚)亚胺衍生物的合成与NA抑制活性研究

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目录

声明

第1章 绪 论

1.1神经氨酸酶抑制剂(NAIs)的研究进展

1.1.1 已上市的NAIs

1.1.2 基于上市药物改造的新型NA抑制剂

1.1.3 新型骨架NA抑制剂的设计与筛选

1.2 三唑硫酮(醚)的生物活性研究进展

1.3.1 课题选择

1.3.2 研究内容

第2章1,2,4-三唑硫酮(醚)亚胺衍生物的合成

2.1 实验部分

2.1.1 试剂与仪器

2.1.2 硫代甲肼的合成

2.1.3 4-氨基-5-基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(C)的合成

2.1.4 (E)-4-(芳基亚甲氨基)-5-基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(A)的合成

2.1.5 (E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-3-乙基-4H-1,2,4-三唑-5-硫醚衍生物(B)的合成

2.2.1三唑硫酮环合反应

2.2.2缩合反应

2.2.3硫烷基化反应

2.3.1 1H NMR解析

2.3.2 13C NMR解析

2.3.3 晶体结构

2.4 小结

第3章NA抑制活性

3.1.1实验原理

3.1.2实验方法

3.1.3活性评价

3.2构效关系

3.3分子对接

3.4结构优化展望

3.5小结

结论

参考文献

附录A攻读硕士期间发表的论文和专利

附录B化合物一览表

附录C部分化合物结构表征谱图

致谢

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