声明
第1章 绪 论
1.1神经氨酸酶抑制剂(NAIs)的研究进展
1.1.1 已上市的NAIs
1.1.2 基于上市药物改造的新型NA抑制剂
1.1.3 新型骨架NA抑制剂的设计与筛选
1.2 三唑硫酮(醚)的生物活性研究进展
1.3.1 课题选择
1.3.2 研究内容
第2章1,2,4-三唑硫酮(醚)亚胺衍生物的合成
2.1 实验部分
2.1.1 试剂与仪器
2.1.2 硫代甲肼的合成
2.1.3 4-氨基-5-基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(C)的合成
2.1.4 (E)-4-(芳基亚甲氨基)-5-基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(A)的合成
2.1.5 (E)-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲氨基)-3-乙基-4H-1,2,4-三唑-5-硫醚衍生物(B)的合成
2.2.1三唑硫酮环合反应
2.2.2缩合反应
2.2.3硫烷基化反应
2.3.1 1H NMR解析
2.3.2 13C NMR解析
2.3.3 晶体结构
2.4 小结
第3章NA抑制活性
3.1.1实验原理
3.1.2实验方法
3.1.3活性评价
3.2构效关系
3.3分子对接
3.4结构优化展望
3.5小结
结论
参考文献
附录A攻读硕士期间发表的论文和专利
附录B化合物一览表
附录C部分化合物结构表征谱图
致谢