异噁唑、吡唑类杂环衍生物的合成

摘要

有机杂环化合物是近年来有机化学领域发展较快的一部分，不但在理论上，而且在实际应用上都有很重要的意义．异噁唑、吡唑、噻二嗪等含氮杂环化合物是一类具有广泛生理活性的化合物，在医药和农药方面有着广泛的应用，是当今药物研究的一大热点．其生理活性主要表现在抗菌、消炎、止痛、抗焦虑、抗癌等，还可作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂等，因此，受到了许多药物化学家和农药学家的关注．我们将具有一定活性的异噁唑环、吡唑环、噻二嗪环分别组合于同一分子中，合成出未见文献报道的一系列结构新颖的异噁唑、吡唑类衍生物，以期实现多种生物活性的叠加． 本论文分为以下两个部分： 第一部分为支献综述部分，对异噁唑、吡唑、噻二嗪及其衍生物的生理活性、重要合成法和化学性质在国内外的研究状况，作了比较系统的阐述． 第二部分为实验部分，主要工作分为四部分： 1.将α-溴代异噁唑乙酮与3-取代-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三唑反应合成出一系列3-烷基(芳基)-6-(3-芳基-5-甲基-异噁唑-4-基)-1H-1，2，4-三唑[3，4-b]1，3，4-噻二嗪衍生物。 2.用含异噁唑基的α，β-不饱和酮与氯代肟发生1，3-偶极环加成反应，合成出双环异噁唑化合物：3-芳基-5-芳基-4-[(3-芳基-5-甲基-异噁唑-4-基)- 酰基]异噁唑． 3.含吡唑基的α，β-不饱和酮与氯代肟发生1，3-偶极环加成反应，将异噁唑分子引入到吡唑分子中，合成出3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑-4-基)-4-芳酰基-4，5-二氢异噁唑． 4.含吡唑基的α,β-不饱和酮在冰醋酸的条件下与水合肼(或苯肼)反应，合成出联吡唑啉类化合物：1-氢(或苯基)-3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑基)-4，5-二氢吡唑．合成出的新化合物的结构经过元素分析，IR，MS，<'1>H NMR和X-ray得到确证．

目录

文摘

英文文摘

声明

第一部分 文献综述

1.有机杂环化合物的发展现状

2.异噁唑的研究

2.1异噁唑衍生物的合成法

2.2异噁唑衍生物的化学方法

3.关于吡唑的研究

3.1吡唑类化合物的合成法

4.关于1,2,4-三唑[3,4-b]1,3,4-噻二嗪类化合物的研究

第二部分实验部分

1. 3-烷基(或芳基)-6--(3-芳基-5-甲基-异噁唑-4-基)-7H-1,2,4-三唑[3,4-b]1,3,4-噻二嗪的合成

2. 3-芳基-5-芳基-4-[(3-芳基-5-甲基-异噁唑-4-基)-酰基]-异噁唑的合成

3.3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡唑-4-基)-4-芳酰基-4,5-二氢异噁唑的合成

4.1-氢(或苯基)-3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基5-苯氧基-吡唑基)-4,5-二氢吡唑的合成

参考文献

致谢