含氮量稠杂环药物及其中间体合成的研究

摘要

含氮稠杂环化合物及其衍生物是重要的医药中间体,其药物广泛应用于各类疾病的治疗.5-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮与其衍生物卡替洛尔、三环酮与其衍生物氯雷他定就是其中重要的两种组合.论文在查阅国内外文献的基础上,对2(1H)-喹啉酮类化合物及三环酮类化合物在医药及医药中间体上的应用及其合成路线和方法作了综合评述.论文研究了药物卡替洛尔(1-3)及其中间体5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(3-1)的合成;同时合成了非镇定性三环抗组胺药物氯雷他定(1-1)及其中间体三环酮(5-1).

目录

文摘

英文文摘

第一章前 言

第二章文献综述

2.1 5-羟基-3,4-二氢-2(1 H)-喹啉酮及其药物卡替洛尔

2.1.1引言

2.1.2 5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成

2.1.2药物卡替洛尔的合成

2.1.3小结

2.2三环酮及其相关药物

2.2.1引言

2.2.2三环酮的合成

2.2.3氯雷他定的合成

2.2.3去羧氯雷他定(DCL)的合成

2.2.4小结

第三章5-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮合成研究

3.1引言

3.2合成路线选择

3.3合成反应机理探讨

3.3.1化合物3的合成

3.3.2化合物2的合成

3.3.3化合物1(3-1)的合成

3.4实验部分

3.4.1实验仪器及试剂

3.4.2实验操作

3.4.3实验结果与讨论

3.4.4化合物结构鉴定

3.5本章小结

第四章药物卡替洛尔合成

4.1引言

4.2合成路线

4.3实验部分

4.3.1实验仪器及试剂

4.3.2实验操作

4.3.3实验结果与讨论

4.3.4化合物结构鉴定

4.4本章小结

第五章三环酮合成

5.1引言

5.2合成路线

5.3合成反应机理探讨

5.3.1化合物3的合成机理

5.3.2化合物2的合成

5.3.3化合物1的合成

5.4实验部分

5.4.1实验仪器及试剂

5.4.2实验操作

5.4.3实验结果与讨论

5.4.4化合物鉴定

5.5本章小结

第六章药物氯雷他定合成的研究

6.1引言

6.2合成路线选择

6.3合成机理探讨

6.4实验部分

6.4.1实验仪器及试剂

6.4.2实验操作

6.4.3实验结果与讨论

6.4.4化合物结构鉴定

6.5本章小结

第七章结论

参考文献

致 谢

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