声明
摘要
第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
一.表皮生长园子受体(EGFR)酪氨酸激酶
二.EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
三.EGFRW酪氨酸激酶抑制剂的耐药机制
四.小结与展望
参考文献
第二部分 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的设计、合成及生物活性筛选
第一章 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的设计
第一节 4-氨基喹唑啉类衍生物结构的设计基础
第二节 4-氨基喹唑啉类衍生物的设计
第二章 4-氨基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的合成
第一节 可逆型咪唑并喹唑啉类衍生物(A)的合成
第二节 不可逆型咪唑并喹唑啉类衍生物(B)的合成
第三节 2-羰基噁唑并喹唑啉类衍生物(C)的合成
第四节 可逆型吗啉或12-冠醚并喹唑啉类衍生物(D)的合成
第五节 不可逆型吗啉或12-冠醚并喹唑啉类衍生物(E)的合成
第六节 不可逆型抑制剂卡奈替尼(CI-1033)的合成
第三章 4-胺基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的生物活性筛选
第一节 体外细胞活性筛选实验
第二节 EGFR酪氨酸激酶抑制活性筛选实验
第三节 不可逆抑制剂的验证实验
第四节 构效关系讨论
第二部分 总结
实验部分
参考文献
第三部分 胺基噁唑杂环化合物库的合成
第一节 概述
第二节 结果与讨论
第三部分 总结
实验部分
参考文献
附录
博士期间巳发表或待发表的论文
致谢