维药斯亚旦抗肝癌有效成分研究

摘要

黑种草属植物包含20多个种属，主要分布在地中海地区和西亚地区。瘤果黑种草分布在我国新疆和西双版纳地区。该植物作为一种民族药，被广泛用于治疗感冒、咳嗽和失眠等日常病症。其中种子部分，通常用于食物中。也被认为具有具有利尿、镇痛、解痉、催乳和治疗支气管扩张效用，可治水肿、尿路结石及支气管哮喘等疾病。
　　以黑种草子为原料，综合运用正相硅胶柱色谱法、反相硅胶柱色谱法等多种分离纯化技术对斯亚旦中的物质进行研究，最终得到9个化合物，结合理化性质并通过波谱特征鉴定其结构，它们分别是Salfredione B11(1)、Nigellamine A1(2)、Nigellamine A2(3)、Nigellamine B1(4)、异株五加甲苷(5)、黑种草酚A(6)、黑种草酚B(7)、黑种草酚C(8)、Nigeglamine(9)。其中化合物(6)、(7)、(9)为全新的化合物，化合物(8)为新的天然化合物。经活性测试，9个化合物均具有一定的抗肝癌活性，其中化合物(3)活性最强。
　　将常春藤皂苷元做为先导化合物，以有机化学理论、有机合成方法、核磁技术等为手段，结合生物活性测试，开展其结构优化研究工作。通过对常春藤皂苷元C-12位和C-13位的结构修饰和改造，进行合成路线的探索与研究，最终产物共获得了6个常春藤皂苷元衍生物，其中未见文献报道的新化合物有4个。经活性测试，同常春藤皂苷元进行比较，进行结构修饰后的化合物均具有较好的抗肝癌活性。

目录

声明

摘要

第一章 文献综述

1．1 斯亚旦概述

1．1．1 前言

1．1．2 应用历史

1．1．3 化学成分

1．1．4 药理活性研究

1．2 皂苷类物质概述

1．2．1 皂苷类化合物简介

1．2．2 皂昔类化合物相关合成反应

1．2．3 皂苷类化合物抗癌活性研究

1．2．4 皂苷类化合物抗癌构效关系研究

1．2．5 斯亚旦中的三萜皂苷类化合物应用前景

第二章 斯亚旦有效成分的提取分离和结构鉴定

2．1 实验部分

2．1．1 实验仪器与设备

2．1．2 实验药品及规格

2．1．3 斯亚旦药材来源

2．1．4 化学成分的提取和分离

2．2 斯亚旦中化合物结构解析

2．2．1 已知化合物

2．2．2 新化合物

2．3 结果分析

2．4 结构鉴定数据

2．5 抗肝癌活性成分筛选

2．6 本章小结

第三章 常春藤皂苷元衍生物的合成与表征

3．1 实验部分

3．1．1 实验仪器与设备

3．1．2 试剂及药品

3．2 目标化合物的合成路线

3．3 目标化合物的合成与表征

3．3．1 原料制备

3．3．2 O-1的合成与表征

3．3．3 O-2的合成与表征

3．3．4 O-3的合成与表征

3．3．5 O-4的合成与表征

3．3．6 O-5的合成与表征

3．3．7 O-6的合成与表征

3．4 抗肝癌构效关系研究

3．5 本章小结

第四章 结论

参考文献

发表论文和科研情况说明

致谢

附图