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尼莫地平缓释微囊的制备及其释放性能研究

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前言

第一章文献综述

1.1尼莫地平简介

1.1.1尼莫地平的化学结构与药理作用

1.1.2尼莫地平制剂的研究

1.2固体分散体

1.2.1基本性质与特点

1.2.2固体分散体的制备方法

1.2.3水溶性载体

1.3药物微囊化技术

1.3.1微囊简介

1.3.2囊心物与囊材

1.3.3微囊中药物的释放

1.4海藻酸微囊

1.4.1海藻酸的基本性质

1.4.2海藻酸微囊的应用

1.4.3改善海藻酸微囊性质的方法

1.4.4海藻酸-魔芋葡甘聚糖-壳聚糖微囊

1.4.5海藻酸微囊的制作方法

1.5本文的主要工作

第二章尼莫地平固体分散体的制备

2.1材料与方法

2.1.1试剂和仪器

2.1.2尼莫地平标准曲线的制作

2.1.3尼莫地平固体分散体的制备

2.1.4尼莫地平固体分散体溶出度的测定

2.1.5 X-射线粉末衍射测试

2.1.6红外光谱测试

2.2结果与讨论

2.2.1溶出介质的选择

2.2.2药物与载体比例对固体分散体溶出度的影响

2.2.3聚乙二醇分子量对固体分散体溶出度的影响

2.2.4粒度大小对固体分散体溶出度的影响

2.2.5 X-射线粉末衍射测试

2.2.6红外光谱测试

2.3本章小结

第三章海藻酸及尼莫地平微囊的制备

3.1材料与方法

3.1.1试剂和仪器

3.1.2海藻酸钠溶液与魔芋葡甘聚糖(KGM)溶液的制备

3.1.3海藻酸-魔芋葡甘聚糖混合溶液和载药溶液的配制

3.1.4试验装置

3.1.5试验原理

3.1.6微囊的制备方法

3.1.7微囊粒径的测定和微囊形貌的观察

3.2结果与讨论

3.2.1粘度的影响

3.2.2流速、振动频率与针头直径的影响

3.2.3 Weber线形理论的计算

3.2.4混合凝胶与载药微囊的粒径与粒径偏差

3.2.5微囊的干燥

3.3本章小结

第四章尼莫地平微囊结构及凝胶特性的研究

4.1材料与方法

4.1.1魔芋葡甘聚糖在海藻酸钠与钙离子溶胶-凝胶过程中的影响

4.1.2空白微囊和尼莫地平微囊红外光谱测试

4.1.3空白微囊和尼莫地平微囊形态及结构观察

4.2结果与讨论

4.2.1魔芋葡甘聚糖在海藻酸钠与钙离子溶胶-凝胶过程中的作用

4.2.2空白微囊和尼莫地平微囊红外谱图

4.2.3空白微囊和尼莫地平微囊形态与结构观察

4.2.4药物在尼莫地平微囊中的分布

4.3本章小结

第五章尼莫地平缓释微囊的药物释放研究

5.1材料与方法

5.1.1试剂和仪器

5.1.2尼莫地平缓释微囊的制备

5.1.3尼莫地平微囊包埋率的计算

5.1.4尼莫地平微囊的体外释放

5.2结果与讨论

5.2.1尼莫地平微囊制备条件对微囊释放的影响

5.2.2尼莫地平微囊与市售尼莫地平片剂的比较

5.2.3尼莫地平微囊释药模型拟合

5.2.4尼莫地平微囊释药机制

5.3本章小结

第六章结论与展望

参考文献

作者攻读硕士学位期间发表的论文

作者攻读硕士学位期间参与项目

附录Ⅰ海藻酸钠理化参数的测定

附录Ⅱ线性法电位滴定壳聚糖

附录Ⅲ壳聚糖分子量的测定

附录Ⅳ最大气泡法测定海藻酸钠溶液的表面张力

致谢

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摘要

尼莫地平为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,是目前脑血管治疗的首选药物.尼莫地平疗效显著,副作用小,但半衰期短且难溶于水.为克服上述缺点,该文结合固体分散技术和药物微囊化技术,建立了一套操作简便的毛细管破碎装置制备尼莫地平缓释微囊,研究了微囊结构及药物分布状况,考察了体外药物释放过程,初步探讨了尼莫地平微囊的释药机制.

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