新型1-苯并三嗪酮-2，4，5-四取代苯化合物的设计、合成及除草活性研究

摘要

在叶绿素的生物合成途径中，原卟啉原Ⅸ氧化酶（protoporphyrinogenⅨoxidase，PPO，EC1.3.3.4）是其中一种很关键的酶，它是血红素和叶绿素生物合成的共同酶，在它的作用下将原卟啉原Ⅸ氧化成原卟啉Ⅸ。当PPO酶抑制剂进入植物体内，就会阻碍或减慢了原卟啉原Ⅸ同PPO酶的结合，使生成原卟啉Ⅸ的反应减慢，甚至不能进行。累积的原卟啉原Ⅸ从叶绿体渗透到细胞质中，在光的作用下，原卟啉原Ⅸ将分子氧氧化成单线态氧，从而引起类脂的过氧化，使杂草死亡。其中，1（杂环基），2，4，5-四取代苯类（HTSB）除草剂是一类很重要的PPO酶抑制剂。
　　 结合本组已取得的成果，通过对已知化合物的结构与除草活性之间关系的总结，设计并合成了两类四个系列共42个新型1（苯并[d][1，2，3]三嗪-4（3H）酮-3-基），2，4，5-四取代苯类化合物。所有化合物均通过核磁共振氢谱确证，绝大部分通过元素分析的确认，部分化合物通过红外光谱及GC-MS确证。
　　 对合成的所有新化合物均采用温室盆栽法进行了初步的生测活性研究。结果表明大部分化合物在100g/亩时均有一定的除草活性，有些化合物在6g/亩时对某些杂草仍表现出良好的活性。尤其值得注意的是部分化合物可对双子叶作物中的双子叶杂草进行选择性的除杀。

目录

文摘

英文文摘

第一章 绪论

第一节 抑制原卟啉原氧化酶活性的1（杂环基）,2,4,5-四取代苯类除草剂

第二节 1（杂环基）,2,4,5-四取代苯类化合物的结构演变与除草活性

第三节 选题目的及意义

参考文献

第二章 中间体的制备

第一节 4-氯-2-氟-5-烷氧基取代苯胺类化合物的制备

第二节 6-氨基-7-氟-4-烷基-2H-苯并[b][1,4]-噁嗪-3（4H）-酮的制备

第三节 4-氯-2-氟-5-烷硫基取代苯胺类化合物的制备

第四节 苯甲酰氯类化合物的制备

参考文献

第三章 杂环为苯并三嗪酮四取代苯化合物的制备

第一节 3-（5-（氧代烷基）-4-氯-2-氟苯基）-7-三氟甲基苯并[d][1,2,3]三嗪-4（3H）-酮类化合物的制备

第二节 3-（4-氯-2-氟-5-烷氧基苯基）苯并[d][1,2,3]三嗪-4（3H）-酮类化合物的制备

第三节 3-（4-氯-2-氟-5-烷硫基）苯并[d][1,2,3]三嗪-4（3H）-酮类化合物的制备

参考文献

第四章 杂环为6-甲基-3-氯-4-（3-三氟甲基苯基）哒嗪的四取代苯类化合物的制备

第一节 N-（4-氯-2-氟-5-（异戊氧基）苯基）-4-（3-（三氟甲基）苯基）-6-甲基哒嗪-3-胺的制备

第二节 结果与讨论

参考文献

第五章 目标化合物的生物活性

第一节 温室盆栽法简介

第二节 目标化合物的生物活性测试结果

第三节 实验结果分析

参考文献

总结论

致谢

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