新型多取代嘧啶和吡唑类衍生物的设计、合成及生物活动性研究

摘要

八氢番茄红素脱氢酶（PDS）抑制剂是近年来发展较快的一类较新颖的白化除草剂，以PDS为靶标，涉及的化合物类型不断增多，成为开发除草剂新品种的重要领域之一。在阅读总结大量相关文献后，发现文献中并没有报道过该酶的结构，也没有此类抑制剂与受体结合的复合物模型，新型的抑制剂大多产生于对已知化合物的结构优化。这类商品化的除草剂具有如下的特点：(1)含有一个杂环中心结构；(2)杂环直接连接一个或两个取代的苯环；(3)杂环上连接其他的取代基团。
　　 为了发现新的PDS类除草剂，通过对已知化合物的结构与除草活性之间关系的研究和总结，以嘧啶环或吡唑环为杂环中心，设计并合成了不同结构类型的50多个化合物，全部为文献未见报道的新化合物。其结构经过高分辨质谱，1H NMR及19F NMR验证，部分化合物还经过红外光谱和13C NMR进一步确认。
　　 生物测定结果表明，所设计合成的大部分化合物具有一定的除草活性，部分化合物表现出明显的白化活性。同时，这些化合物就表现为茎叶处理优于土壤处理，均属于苗后除草剂。虽然活性一般，但为以后生物的合成和构效关系的研究具有指导作用。