以EcR/USP受体为靶点的新型取代吡唑酰胺衍生物的设计、合成及生物活性研究

摘要

目的：为了发现新型高活性非双酰肼蜕皮激素类似物.方法：本文在前期工作的基础上,根据蜕皮激素受体属于柔性受体的特性,引入亚甲基提高柔性,合成了一系列吡唑酰胺类衍生物,并对目标化合物进行了杀虫活性评价.结果：目标化合物经1HNMR、HRMS确证,在500 mg/L时对小菜蛾有一定的致死率和致畸率.结论：本文合成的新型吡唑酰胺类化合物可使小菜蛾蜕皮异常,表现出典型的蜕皮激素类似物的作用症状,可以将其作为先导化合物,设计合成更多的类似物,以获得高效、低毒和对非靶标安全的新型昆虫生长调节剂.