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新型局部麻醉镇痛透皮制剂丁卡因凝胶的研制

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前言

第一部分透皮促进剂对丁卡因离体皮肤渗透及药效学测定

材料与方法

实验结果

讨论

第二部分透皮促进剂联用对丁卡因离体皮肤渗透及药效学测定

材料与方法

实验结果

讨论

第三部分透皮促进剂对离体皮肤超微结构的影响

材料与方法

实验结果

讨论

第四部分丁卡因凝胶对健康受试者局麻镇痛作用

材料与方法

实验结果

讨论

结论

参考文献

致谢

综述

发表文章(已发表和待发表的文章)

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摘要

临床各种操作如静脉穿刺等急需局部麻醉以减少疼痛.尽管新的透皮制剂层出不穷,但尚未有起效和持续时间俱佳的局部麻醉透皮制剂问市,该研究通过透皮促进剂优化局部麻醉制剂,希望寻找到新型的丁卡因透皮制剂.以丁卡因碱基为主药,卡波姆为基质,配制成含有不同透皮促进剂(PenetrationEnhancer,PE)薄荷脑、乙醇、油酸的丁卡因凝胶.采用Franz扩散小池进行离体小鼠皮肤渗透试验,紫外分光光度法定量测定丁卡因经皮累积渗透量;利用扫描电镜观察含PE的丁卡因凝胶对离体皮肤超微结构变化;采用光辐射热甩尾法、Vonfrey法评价小鼠局部麻醉镇痛作用;采用随机双盲对照试验评价健康受试者局部麻醉镇痛的疗效.

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