从胡芦巴中制备4-羟基异亮氨酸提取物及单体工艺研究

摘要

4-羟基异亮氨酸（4-hydroxyisoleucine）是存在于胡芦巴种子中的一种非蛋白氨基酸，可促胰岛素分泌、调节血糖血脂，这一点也印证了胡芦巴具有降糖降脂的药理作用，4-羟基异亮氨酸的药理作用及降血糖机制的研究报道较多，但其制备工艺的文献报道较少。为了更全面更广泛地使用胡芦巴这一中药资源，本文旨在本着快速、简便、经济、可持续发展的原则探索出从胡芦巴种子中制备4-羟基异亮氨酸提取物及单体的方法，作为工业化生产中可实现的制备路线，为治疗Ⅱ型糖尿病药物的后续开发和研究提供原料基础和技术工艺基础。
　　论文第一章对从胡芦巴提取物中制备4-羟基异亮氨酸提取物进行了相关研究。首先建立了4-羟基异亮氨酸 HPLC含量测定方法，并运用硅胶、聚酰胺、氧化铝等柱层析，4种离子交换树脂以及30种吸附树脂等材料进行制备方法研究，结果显示经ADS-5大孔树脂吸附后的胡芦巴提取物中4-羟基异亮氨酸含量可显著提高，确定选择ADS-5大孔树脂用于胡芦巴中4-羟基异亮氨酸提取物的制备，并进行了相关工艺条件考察，最终可得到含量达35％以上的4-羟基异亮氨酸提取物，且操作步骤快捷、简便。
　　论文第二章对从胡芦巴提取物中制备4-羟基异亮氨酸单体进行了相关研究。运用了氨基酸沉淀法、BOC试剂保护氨基法、4-羟基异亮氨酸内酯化法等方法，结果显示，氨基酸沉淀法、BOC试剂保护氨基法操作繁琐，后续处理复杂，且无法制备高纯度的4-羟基异亮氨酸单体。将4-羟基异亮氨酸内酯化后再进行分离制备可得到含量达96%以上的4-羟基异亮氨酸单体，该法可用于工业生产。
　　最后通过查阅、整理国内外文献，对胡芦巴中具有降糖作用的有效成分进行了综述，并就4-羟基异亮氨酸通过分子途径改善胰岛素抵抗降糖机制研究进展进行了综述。

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前言

第一章 4-羟基异亮氨酸提取物的制备

1 引言

2 实验部分

3 小结与讨论

第二章 4-羟基异亮氨酸单体的制备

1 引言

2 实验部分

3 讨论与小结

第三章 综述:胡芦巴中降糖有效成分及4-羟基异亮氨酸分子途径改善胰岛素抵抗研究进展

参考文献

致谢

附件1：在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果

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