L-α-氨基酸乙酯衍生物的合成、结构及生物活性测定：（Ⅰ）：L-N-（2-噻吩磺酰基）-α-氨基酸乙酯的合成与生物活性;（Ⅱ）：L-N-（取代酰氨基硫羰基）-α-氨基酸乙酯的合成与生物性;（Ⅲ）：生物活性化合物的单晶培养及晶体结构测定

摘要

本文依据活性基团叠加原理，设计并合成了两个系列共计30种单一光学活性的L-N-取代-α-氨基酸乙酯衍生物： L-N-(2-噻吩磺酰基)-α-氨基酸乙酯(Ⅰ)，L-N-(取代酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)，均为未见文献报道的新化合物。采用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等对通式为(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)的目标化合物进行了结构表征，测定了目标化合物的熔点、旋光度等物理性质，并对其波谱性质、合成方法及反应条件等进行了较为系统的分析和讨论。

目录

文摘

英文文摘

声明

第1章文献综述与课题的提出

1.1肿瘤及抗肿瘤药物研究进展

1.2氨基酸及其衍生物的生物活性研究

1.3磺酰胺衍生物的研究

1.4酰基硫脲衍生物的研究

1.5相转移催化在有合成中的应用

1.6化合物的单晶培养及X-射线晶体结构分析

1.7课题的研究目的和主要研究内容

参考文献

第2章L-N-(2-噻吩磺酰基)-α-氨基酸乙酯的合成

2.1实验部分

2.2结果与讨论

参考文献

第3章L-N-(取代酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯的合成

3.1 L-N-(β-吡啶甲酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯的合成

3.1.1实验部分

3.1.2结果与讨论

3.2 L-N-(S-(+)-3-甲基-2-对-氯苯基丁酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯的合成

3.2.1实验部分

3.2.2结果与讨论

3.3 L-N-(2,4-二氯苯氧乙酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯的合成

3.3.1实验部分

3.3.2结果与讨论

参考文献

第4章生物活性化合物的单晶培养及晶体结构测定

4.1化合物单晶培养的意义及一般方法

4.2L-N-(取代甲酰氨基硫羰基)-α-氨基酸乙酯(Ⅱ d)的单晶培养及晶体结构测定

参考文献

第5章化合物的生物活性测定

5.1 MTT法测试白血病K562细胞系增殖实验简介

5.2目标化合物对白血病K562细胞系增殖影响的测定

5.3目标化合物生物活性的测定结果及初步分析

参考文献

第6章总结

致谢

作者简介

附图