5-HT受体激动剂小分子化合物的合成

摘要

本文基于现有的关于5-HT2c受体激动剂的研究报道，设计了两类化合物，一类以苯并恶嗪为母环的二环类衍生物，利用吗啡啉环替代其内源性配体5-HT的吲哚环；另一类是吲唑类衍生物。希望通过对它们的合成与研究能发现一类结构相似但对5-HT2c受体选择性更高的激动剂。在前一类化合物的合成中，首先合成了重要的中间体7-溴-1，4-二氢-3H-2，3-苯并恶嗪-3-甲酸乙酯，该中间体与胺类化合物在钯络合物的催化下发生偶合反应，得到了11个7-胺基取代的1，4-二氢-3H-2，3-苯并恶嗪-3-甲酸乙酯化合物；对于后一类化合物的合成，利用简便快速的微波反应合成了3个吲唑衍生物。 本文一共合成了14个目标杂环化合物，其中13个是新化合物，它们的结构都通过1H-NMR的证实。对这些化合物，进行了初步的生物活性评价，其中一个化合物显示出一定的生物活性，目前在做进一步的确证。

目录

文摘

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第一章文献综述

第二章目标化合物的设计

第三章合成路线的选择和研究

第四章化学实验部分

第五章生物活性的测定

第六章参考文献

缩略语

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致谢

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