中药羌活和岗稔根甲醇提取物的化学成分及其生物活性研究

摘要

本论文对中药羌活(Notopterygium incisum)和岗稔根(Rhodomyrtus tomentosa)甲醇提取物进行了比较系统地化学成分及部分生物活性的研究。利用正相硅胶柱、反相硅胶柱、葡聚糖凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)等柱层析手段以及分析及半制备型高效液相色谱(semipreparative-HPLC)等分离技术，从这两种中药中共分离得到25个化合物(新化合物7个)。运用各种波谱和光谱方法尤其是二维核磁共振(2D-NMR)技术和高分辨质谱技术(HR-MS)以及化学转化工作对它们的结构进行了确证。
　　 从中药羌活甲醇提取物中，分离并鉴定出18个单体化合物：其中5个新化合物(1-5)，12个不同骨架构型的糖苷(6-17)以及一个三羟基倍半萜(18)。运用波谱和光谱学技术以及化学转化手段，5个新化合物的结构分别被鉴定为pregn-5-en-3β，20(S)-diol-3-O-bis-β-D-glucopyranosyl-(1→2，1→6)-β-D-glucopyranoside(1)，oleuropeic aldehyde8-O-β-D-glucopyranoside(2)，2(R)-(3，4-dimethoxy-phenyl)-propane-1，3-diol-1-O-β-D-glucopyranoside(3)，eudesman-3α，4α，11-triol-11-O-β-D-glucopyran-oside(4)，和 marmesin-11-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(5)。其中，“Klyne's rule”的运用使得化合物3相应苷元的绝对构型得以确定。化合物6-8，13，16和18均首次从该属植物中分离得到。脑衰老基因Klotho启动子激动剂的细胞筛选结果显示化合物(9)未有明显激动作用。此外，在SNU739，A549，MCF-7，NUGC-3和SH-sy5y等肿瘤细胞上采用MTT法对化合物1，3-16，18进行了细胞毒作用的测试，作用亦不明显。
　　 从岗稔根甲醇提取物的乙酸乙酯相中分离鉴定出7个化合物(2个齐墩果酸型三萜类新化合物)，包括6个齐墩果酸型三萜(19-24)和没食子酸乙酯(25)。其中19-25为首次从该植物中分离得到的化合物。目前，这些单体化合物(19-25)在多个肿瘤细胞系(SNU739，A549，NUGC-3，MCF-7和SH-sy5y等)上采用MTT法细胞毒作用的细胞活性筛选工作仍在进行之中。