短柱八角干皮的化学成分研究及抗炎活性初探

摘要

短柱八角(Illicium brevistylum A.C.Smith)为木兰纲八角茴香科（Illiciaceae）八角属（Illicium）植物。为中国特有植物，多分布于福建、湖南、广东、广西和云南。乔木或灌木，高3-20米，生长在400-1500米的山地常绿阔叶林中。根、树皮、果实入药，有毒。据《广西药用植物名录》和《广西本草选编》记载其干皮用药，味辛，性温，有小毒，归肝、脾经。主要用于祛风除湿，行气止痛，主治风湿关节痛，跌打损伤，腰肌劳损。至今，国内外学者对多种八角属植物进行了化学成分和生物活性研究，但是关于短柱八角的化学研究较少，其药理活性成分不明确，缺乏系统性和深入的化学成分和药理方面研究。为了更好的开发利用短柱八角药材资源，该课题对其进行了系统性的化学成分分离和鉴定，采用柱层析、薄层色谱、半制备高效液相等分离方法从石油醚部位和乙酸乙酯部位中分离出45个化合物，利用波普(IR，UV，MS，13C-NMR，1H-NMR，2D-NMR)及其他相关技术分析技术鉴定了其中的36个化合物。分别为古巴稀(copaene) IB-01、5-十四稀烃（5-tetradecene）IB-02、十六烷酸(hexadecanoic acid) IB-03、十六烷酸乙酯(Hexadeeanoic acid,methylester) IB-04，邻苯二甲酸二异丁酯（diisobutylphalate）IB-05、9，12-十八碳二烯酸乙酯(9，12-octadecadienoic acid ethylester) IB-06、十九烷醇(heptadecanoi)IB-07、邻苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalate) IB-08、1methyl-7-phenyl-2E-4E-6E-heptatrienodate IB-09、异海松酸(isopimaric acid) IB-10、甲氧基丁子香酚(2，6-dimethoxy-4-(1-propen-1-yl)Phenoxy） IB-11、8,11,13,15-Abietatetraen-19-oic acid IB-12、9β,13β-endoperoxide-abieta-8(14)-en-18-oicacid IB-13、Methyl abieta-8，11，13，15-tetraen-18-oate IB-14、脱氢松香酸(dehydroabieticacid) IB-15、Methyl-16-nor-15-oxodehydroabietate IB-16、5α-氢过氧基-β-桉叶醇(5α-Hydroperoxy-β-eudesmol) IB-17、Methyl15-hydroxydehydroabietate IB-18、亚油酸(linoleic acid) IB-19、12-hydroxydehydroabietic IB-20、柳杉二醇(cryptomeridiol)IB-21、quercetin3-O-β-xylopyranoside IB-22、β-胡萝卜苷（β-daucosterol）IB-23、二氢山萘酚(dihydro kaempferol) IB-24、β-谷甾醇(β-sitosterol) IB-25、五灵脂酸(V)(wulingzhic acid v) IB-26、儿茶素(catechin) IB-27、槲皮素(quercetin) IB-28、山奈酚(kaempferol) IB-29、3，5，7-三羟基色酮-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(3,5,7-trihydroxylchromone-3-O-α-L-arabinopyranoside) IB-30、大八角素（majucin)IB-31、莽草内酯B(Anislactone B)IB-32、7-乙脂基取代莽草内酯B（7-O-acetylanislactone B） IB-33、二氢槲皮素(dihydro quercetin) IB-34、红花八角素C(dunnianolide C) IB-35、花旗松素3-O-β-D吡喃木糖苷(taxifolin3-O-β-D-xylopyranoside)IB-36。化合物与文献报道的八角属植物成分类型一致。
　　 采用ICR小鼠的角叉菜胶急性炎症模型明确了短柱八角干皮总提物的炎症预防效果。进而采用经典途径补体抑制模型和NF-κB荧光素酶报告基因模型对短柱八角干皮提取物的4个部位和一部分单体化合物进行了体外抗炎活性筛选，与模型组对比，各部位均有抗炎作用，单体中的二萜类和黄酮类成分也显示了良好的体外抗炎作用。采用LPS诱导NR8383大鼠肺泡巨噬细胞建立了细胞炎症模型对两个二萜类单体IB-14和IB-26进行了初步的抗炎机制研究，结果表明二者对致炎细胞因子TNF吨、IL-1β和COX-2的表达有着很好的抑制作用，对细胞中N0的含量也有显著的降低作用，提示短柱八角中的二萜类化合物具有抗炎作用。

目录

声明

摘要

缩略语说明

第一章 前言

一、短柱八角及同属植物研究概况

二、选题指导思想

三、课题设计思路

第二章 短柱八角干皮提取物的活性研究

一、小鼠急性炎症足肿胀模型的炎症预防作用研究

二、短柱八角干皮提取物经典途径补体抑制试验

三、短柱八角干皮提取物各部位的NF-κB抑制实验

四、本章小结

第三章 短柱八角干皮的化学成分研究

一、实验仪器与材料

二、化学成分的分离纯化与结果

三、化学成分的结构鉴定

四、本章小结

第四章 短柱八角干皮抗炎活性成分筛选

一、短柱八角干皮单体化合物的NF-κB抑制活性研究

二、IB-14和IB-26的炎症抑制机制研究

三、本章小结

第五章 研究总结

文献综述 类风湿关节炎啮齿类动物模型的研究进展

参考文献

在读期间发表论文及获奖情况

致谢