苦皮藤提取物的水解产物及其生物活性研究

摘要

苦皮藤是中国著名的杀虫植物,研究表明,其有效成分为以β-二氢沉香呋哺为母体结构的多元醇酯类化合物.该文研究了该植物提取物的水解产物及其生物活性.通过控制温度和碱强度,以苦皮藤提取物为原料进行了三个梯度的水解反应(弱水解、中等水解、强水解),并对三种粗水解产物进行了杀虫、抑菌和除草生物活性的评价与活性成分的分离纯化.生物活性测定结果表明,三种水解产物的活性谱与未水解的苦皮藤提取物相当.其中(1)弱水解和中等水解产物对粘虫具有一定的胃毒活性,没有触杀活性,且活性低于未水解的粗提取物,对小地老虎没有杀虫活性;(2)强水解产物没有杀虫活性;(3)三种水解产物没有或只有较低的抑菌和除草活性.结合杀虫活性追踪,应用硅胶柱层析、中压反相柱层析和HPLC制备等技术,对三种水解产物进行了分离与纯化,共分离到7个化合物(H01,H06,H10,H16,H17,H18,H19).应用FABMS、<'1>HNMR和<'13>CNMR等波谱学技术鉴定了它们的结构,其中H01为首次分离得到的新化合物,命名为:1β,2β,8β-三乙酰氧基-9α-β呋喃甲酰基-12-异丁酰氧基-4α,6α-二羟基-β-二氢沉香呋哺(1β,2β,8β-triacetoxy-9α(β-furancarbonyloxy)-12-isobutanoyloxy-4α,6α-dihydroxy-β-dihydroagarofuran);H06为CelangulinⅣ;H10,H16是同一化合物,为Celangulin Ⅴ;H19为1β,2β,4α,6α,8β,9β,12-七羟基β-二氢沉香呋喃;H17为β-谷甾醇;H18为苯甲酸.生物测定表明,新化合物H01具有较强的拒食活性,其拒食中浓度(AFC<,50>)为259.04μg·mL<'-1>.

目录

文摘

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第一章文献综述

1.1杀虫植物苦皮藤

1.2水解方法在β-二氢沉香呋喃化合物研究中的应用

1.2.1结构解析

1.2.2结构修饰

1.3论文的设计思想

第二章材料与方法

2.1供试材料

2.1.1水解原料

2.1.2供试昆虫

2.1.3供试病原菌

2.1.4供试杂草

2.1.5化学试剂

2.2主要仪器

2.3提取物水解方法

2.3.1完全水解

2.3.2部分水解(中等强度)

2.3.3部分水解(较弱)

2.4生物测定方法

2.4.1杀虫活性测定

2.4.2抑菌活性测定

2.4.3除草活性测定

第三章结果与分析

3.1水解产物的生物活性评价

3.1.1杀虫活性测定结果

3.1.2抑菌活性测定结果

3.1.3除草活性测定结果

3.2水解产物的分离纯化

3.2.1三种水解产物的脱色处理

3.2.2水解产物W（弱水解产物）的分离与纯化

3.2.3水解产物M（中等不解产物）的分离与纯化

3.2.4水解产物S（全水解产物）的分离与纯化

3.3化合物的结构分析

3.4新化合物H01的生物活性

第四章讨论

4.1水解条件和水解产物的分离

4.2 H01的结构

4.3新化合物H01是否为水解产物

4.4 H19（1β，2β，4α，6α，8β，9β，12-七羟基β-二氢沉香呋喃）的生物活性

4.5关于水解或其他降解方法在新药研发中的作用

第五章小结

第六章参考文献

附录

致谢

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