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正红树提取物抗大鼠实验性胃溃疡作用及抗菌活性研究

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综述 海洋药物研究与红树药用价值的研究和利用

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摘要

目的:研究海洋红树林植物正红树(Rhizophoraapiculata)枝水提取物活性部位对实验性大鼠胃溃疡的作用及其不同部位的抗菌活性,为海洋红树林植物药用价值的进一步开发提供理论和实验依据。 方法:选择海南具有代表性的红树林植物-正红树的茎枝部分,经水提取,大孔吸附树脂吸附,分别以水及不同浓度的乙醇进行洗脱,分离纯化浓缩后,经活性筛查获得抗溃疡活性部位-枝水提取物B部位。①通过小鼠急性毒性试验,初步评价其安全性。②将大鼠随机分为6组,即正常对照组、模型对照组、给药组(设480、240、60mg/kg三个剂量组)和西咪替丁组。各组每天给药一次,给药体积为10ml/kg,连续三天。除正常对照组外,其余各组大鼠在最后一次给药后分别建立幽门结扎型和水浸束缚应激型胃溃疡大鼠模型。造模后分别在17h、18h,观察各组大鼠胃粘膜损伤的情况,测定溃疡指数(UI),计算溃疡抑制百分率,检测胃液量、游离酸和总酸含量及胃蛋白酶活性,血清和胃组织一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性及血浆内皮素(ET)含量。 另外,通过常量稀释法分别观察正红树果、叶、根、枝四个部位的乙醇和水提取物及枝水提取物A、B部位对10种临床分离菌株的体外抗菌作用,用最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)表示各部分的抗菌活性。 结果:①正红树枝水提取物B部位经口给药,小鼠最大耐受量(maximumtolerabledose,MTD)为4.0g/kg,说明其半数致死量(medianlethaldose,LD50)大于4.0g/kg。②正红树枝水提取物B部位能明显减轻幽门结扎型胃溃疡大鼠胃粘膜损伤的程度,溃疡抑制百分率分别为模型对照组的55.6%、36.1%、30.6%,其中480mg/kg、240mg/kg剂量对胃粘膜损伤程度的影响与西咪替丁相当。480mg/kg、240mg/kg剂量组能显著降低胃蛋白酶活性和胃液量,其中480mg/kg组的胃蛋白酶活性与西咪替丁组相似。给药三个剂量组均能提高胃组织NO含量,其中240mg/kg、60mg/kg剂量组能明显升高血清NO含量,而480mg/kg、240mg/kg剂量组对胃组织NO含量的增高作用明显强于西咪替丁组。③正红树枝水提取物B部位能明显减轻应激型胃溃疡大鼠胃粘膜损伤的程度,溃疡抑制百分率分别为模型对照组的41.1%、40.1%、25.4%,其三个剂量对胃粘膜损伤程度的影响与西咪替丁相当。该部位480mg/kg能显著提高血清SOD活力,240mg/kg、60mg/kg可明显提高胃组织SOD活力,其中240mg/kg、60mg/kg组对胃组织SOD活力的影响明显高于西咪替丁组。该部位三个剂量组均能明显降低血清和胃组织MDA含量。④正红树根、叶、果、枝四个部位的水和乙醇提取物及枝水提取物A、B部位对多数临床分离菌株均显示有体外抑菌和杀菌活性。其中以枝水提取物B部位的体外抗菌活性最强,其MIC均为1.953mg/ml,除对产β-内酰胺酶乙型链球菌的MBC为15.625mg/ml,对其他9种菌株的MBC均为3.90625mg/ml。 结论:①正红树枝水提取物B部位小鼠经口给药的LD50值大于4.0g/kg,说明该药毒性较小。②正红树枝水提取物B部位可有效减轻应激型和幽门结扎型胃溃疡大鼠的胃粘膜损伤,其效应呈剂量依赖性,主要涉及减少胃液分泌、降低胃蛋白酶活性、血清和胃组织中MDA含量、提高血清和胃组织中NO水平及SOD活力等途径,其抗溃疡作用机制可能与其减弱胃粘膜攻击因子、增加胃粘膜血流量、抗脂质过氧化作用和清除自由基作用加强等有关。③正红树不同部位提取物均呈现广谱的抗菌活性,其中以枝水提取物B部位对10种菌株的体外抗菌活性最强。

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