鹿衔草滴丸的研制及其质量标准的建立

摘要

鹿衔草为鹿蹄草科植物鹿蹄草(Pyrola callitha H.Andres)或普通鹿蹄草(Pyrola decorateH.Andres)的干燥全草，鹿衔草中含有金丝桃苷、2'-O-没食子酰基金丝桃苷、高熊果酚苷、鹿蹄草素、6'-O-没食子酰基高熊果酚苷等多种活性成分，现代药理学研究表明，鹿衔草具有增加机体免疫力、扩张血管、促进冠脉循环、降压、调脂等作用，对于治疗心脑血管疾病疗效确切，有很好的开发利用前景。本课题采用大孔吸附树脂纯化技术富集鹿衔草中总黄酮、总多酚有效成分，利用固体分散体技术制备鹿衔草滴丸制剂，以期达到药物速效、生物利用度提高的目的，为中药新剂型治疗心脑血管疾病开辟新的途径。 本试验以鹿衔草中总黄酮、总多酚提取率为指标，比较了乙醇超声、水回流、乙醇回流三种提取方法，最终选择乙醇回流法提取。在单因素试验基础上，采用正交试验优选了鹿衔草的乙醇提取工艺条件，确定工艺为10倍量50％乙醇为溶剂，回流提取3次，每次1小时。采用大孔吸附树脂法精制提取物，对吸附、洗脱等工艺条件进行优化，确定了采用LSA40型大孔吸附树脂，鹿衔草提取液浓缩比1：10，上样流速为2.5 BV/h，树脂处理量为每ml树脂吸附1g药材，上样后用5BV水洗脱除去水溶性杂质，2.5BV的70％乙醇洗脱，洗脱流速为2 BV/h，最终得到的浸膏总黄酮含量达到22％、总多酚9％。 建立了紫外-可见分光光度法测定鹿衔草提取物及其滴丸中总多酚、总黄酮含量的方法，以及高效液相色谱法测定金丝桃苷含量的方法，用于鹿衔草滴丸制剂的质量控制。通过对线性范围、精密度、重现性、回收率等方法学考察，结果均准确、稳定、可行。 在预试验和正交试验的基础上，初步确定鹿衔草滴丸的处方，选择基质PEG4000：PEG6000为1：1；鹿衔草提取物：基质为1：2。采用正交试验设计，以滴丸圆整度、拖尾、黏连及丸重变异系数为评价指标，综合考察了药液温度、冷凝液温度、滴头直径、滴距等因素的影响，确定鹿衔草滴丸的制备工艺为：药液温度为85℃；冷凝剂为二甲基硅油；冷凝温度0℃；滴头内经2cm；滴距10cm。 本文对鹿衔草滴丸进行了质量标准研究，从性状、薄层鉴别、丸重差异、溶散时限考察、含量测定等多方面建立了鹿衔草滴丸的质量标准，采用X-射线衍射分析、体外溶出度测定对鹿衔草滴丸的固体分散体状况进行鉴别，并对制剂进行初步稳定性考察，结果表明本试验制备的鹿衔草滴丸质量可控，药物以微晶或无定型状态存在，溶出速度快，稳定性好。

目录

文摘

英文文摘

前言

第一章鹿衔草有效成分提取及纯化工艺研究

1.1仪器与试药

1.2鹿衔草中总黄酮、总多酚提取工艺研究

1.3鹿衔草总黄酮、总多酚不同纯化方法的考察

1.4大孔吸附树脂纯化工艺的优化

1.5讨论

第二章鹿衔草滴丸分析方法的建立

2.1仪器与试药

2.2可见分光光度法测定鹿衔草提取物及其滴丸中总多酚的含量

2.3可见分光光度法测定鹿衔草提取物及其滴丸中总黄酮的含量

2.4高效液相色谱法测定鹿衔草提取物及其滴丸中金丝桃苷的含量

2.5讨论

第三章鹿衔草滴丸制剂工艺考察

3.1仪器与试药

3.2处方及冷凝剂的考察

3.3滴制条件的筛选

3.4讨论

第四章鹿衔草滴丸质量标准的建立及其制剂评价

4.1仪器与试药

4.2鹿衔草滴丸质量标准的建立

4.3鹿衔草滴丸的制剂评价

4.4讨论

参考文献

综述

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