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【6h】

芳基吡咯烷酮衍生物的设计、合成和群体感应抑制活性研究

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摘要

符号说明

1.1细菌耐药性

1.2群体感应及其分类

1.2.1酰基高丝氨酸内酯类自调因子

1.2.2寡肽类自调因子

1.2.3自调因子-2

1.2.4其它群体感应系统

1.3群体感应抑制剂的研究

1.3.1群体感应作为药物靶标的策略

1.3.2降解或淬灭信号分子

1.3.3抑制群体感应信号分子的生物合成

1.3.4抑制细菌对信号分子的检测过程

2.1设计背景

2.2目标化合物的设计

3.1实验材料

3.2呋喃酮衍生物的合成

3.2.1合成路线

3.2.2操作步骤

3.2.3化合物7a-7n

3.3吡咯酮衍生物的合成

3.3.1合成路线

3.3.2操作步骤

3.3.3化合物9a-9i

3.4芳基取代吡咯酮的合成

3.4.1合成路线

3.4.2操作步骤

3.4.3化合物10a-10f

第四章目标化合物的活性研究

4.1.1试剂

4.1.2实验设备

4.1.3受试菌株

4.2抗菌活性测定

4.2.1MIC值测定

4.2.2生长抑制活性测定

4.3绿脓菌素表达抑制活性测定

4.3.1绿脓菌素测定实验原理

4.3.2测定方法与操作步骤

4.3.3测定结果

4.4蛋白酶抑制活性测定

4.4.1蛋白酶活性实验原理

4.4.2测定方法与操作步骤

4.4.3测定结果与讨论

4.5生物膜抑制测定

4.5.1测定方法与操作步骤

4.5.2测定结果

4.5.3结果讨论

4.6与传统抗生素联用抗菌活性测定

4.6.1测定方法与操作步骤

4.6.2测定结果

4.6.3结果讨论

4.7毒性测定

4.7.1毒性测定原理

4.7.2测定方法与操作步骤

4.7.3测定结果与讨论

5.1总结

5.2展望

参考文献

致谢

附录

研究生期间成果

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