两种犬用新产品的药学研究

摘要

第一篇 犬用枸橼酸莫沙必利口腔崩解片的药学研究 随着国内宠物犬数量急剧增加，犬用药品的需求持续增长。我国给药方便、犬接受度高、价格低廉的口服犬用制剂甚少，使得犬主人或兽医师不得不使用价格昂贵的进口产品。犬用口腔崩解片（以下简称口崩片）是一种口腔内不需水即能快速崩解或溶解的新型片剂，特别适合犬的口服使用。本篇将新型促胃肠动力药枸橼酸莫沙必利制成犬用口崩片，主要研究内容包括以下几部分： 第二章采用直接压片法制备崩解迅速且价格低廉的犬用枸橼酸莫沙必利口崩片。对口崩片的性质包括：硬度、脆碎度、药物含量、崩解时限等进行检测，并对处方进行经济分析。结果表明：处方 F2（5%羧甲基淀粉钠）、F3（5%低取代羟丙基纤维素）、F5（不含超级崩解剂）不仅有较短的崩解时限而且价格低廉，适合制成犬用口崩片。不含超级崩解剂的F5崩解时限和含有超级崩解剂的F1、F2、F3、F4的崩解时限没有显著区别(p>0.05)，F5 采用微晶纤维素、甘露醇、乳糖等混合物制备的口崩片也可以获得较短的崩解时限，满足犬用口崩片的要求。综合考虑选择F2为枸橼酸莫沙必利口崩片的最终处方。 第三章对药品进行质量标准研究，得到质量标准草案。 第四章为犬用枸橼酸莫沙必利口崩片的稳定性研究。通过影响因素试验、加速试验和长期试验的研究，掌握其质量随时间变化的规律，为确定药品适宜的包装材料、贮存条件等提供依据。结果表明：枸橼酸莫沙必利口崩片对高温和高湿敏感，应密封包装，注意防潮，于阴凉干燥处贮存。 第五章为犬对枸橼酸莫沙必利口崩片的接受度试验。试验选择30只家养犬，其中15只公犬，15只母犬。犬的年龄在6个月到12岁之间，属于8个不同的品种，体重范围2.5～40 kg。接受度试验采用交叉设计，以普通片为对照。试验结果表明：枸橼酸莫沙必利口崩片总的接受度为80.8% (n =120)，普通片总的接受度为 25.8% (n=120)，统计分析两者之间有显著差异(p<0.05)。犬用口崩片这种新剂型具有良好的接受度，这是药物有效促进胃肠动力的先决条件。 总之，犬用枸橼酸莫沙必利口崩片崩解迅速、价格低廉、质量可靠、接受度高，是一种犬用新型片剂。 第二篇 犬用诺氟沙星缓释口崩片的药学研究 缓释制剂是犬用药品中一类重要的新剂型，口服缓释制剂能够减少给药次数和用药总剂量、降低毒副作用、节约治疗成本。更重要的是方便治疗，尤其慢性疾病，可以提高犬的依从性和主人的接受度。传统的缓释片无论是骨架型还是膜控型都会遇到犬咀嚼影响缓释效果的问题。缓释颗粒粒径较小，且不易受犬咀嚼和胃排空的影响，但给药不方便。将缓释颗粒压成口腔崩解片既解决缓释颗粒给药不便的问题，又避免犬咀嚼对缓释效果的影响，是更适合犬用的口服缓释剂型。 本篇将诺氟沙星制成犬用缓释口崩片，即将诺氟沙星先制成缓释颗粒再压成口腔崩解片，主要研究内容包括以下几部分： 第二章筛选诺氟沙星缓释颗粒剂最佳处方,以释放度为指标，先单因素试验筛选骨架材料、湿法制粒筛网孔径和黏合剂，再正交试验优选处方并对最佳处方进行验证。结果表明：骨架材料筛选中，HPMC K4M、HPMC K15M制备的缓释颗粒释放度基本达到要求，而且制备方法简单；湿法制粒筛网孔径为 12 目；黏合剂为1%羧甲基纤维素钠。正交试验筛选出的最佳处方骨架材料为20%的HPMC K15M，填充剂为淀粉。最佳处方所制缓释颗粒在2、6、12小时体外释放度分别为31.23％、51.44％、86.91％。优化所得诺氟沙星缓释颗粒剂处方合理,满足体外释放度的要求。 第三章通过处方筛选得到崩解迅速且释放度合格的诺氟沙星缓释口崩片处方。检测的指标包括：脆碎度、硬度、崩解时限及释放度等。结果表明：F2（CMS-Na）、F3（L-HPC）、F4（PVPP）处方的崩解时限约30 s左右且崩解时限之间没有显著差异(p>0.05)。处方 F1、F2、F3、F4的释药曲线相似，释放度没有显著差异（50≤f2≤100）。综合口崩片性质和缓释效果两方面，选择价廉的F2为犬用诺氟沙星缓释口崩片的最佳处方。具体处方为：50%诺氟沙星缓释颗粒，40%普通颗粒，7%羧甲基淀粉钠CMS-Na，3%硬脂酸镁。重现性试验结果良好。对诺氟沙星缓释颗粒和缓释口崩片的释药曲线进行比较,两者体外释药行为没有显著差异（50≤f2≤100）。 第四章对药品进行质量标准研究，得到质量标准草案。 第五章为犬用诺氟沙星缓释口崩片的稳定性研究。通过影响因素试验、加速试验和长期试验的研究，掌握其质量随时间变化的规律，为确定药品的包装材料、贮存条件等提供依据。结果表明：犬用诺氟沙星缓释口崩片对湿度敏感，易吸潮，应密封包装、干燥贮存。 总之，犬用犬用诺氟沙星缓释口崩片崩解迅速、体外释药满足要求、质量可靠，是一种犬用新型片剂。

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