盐酸氮(艹卓)斯汀合成方法的研究及2-位取代酞嗪酮衍生物的合成

摘要

该文概述了变态反应的发病机理及抗变态反应药物的发展过程.对抗变态反应新药盐酸氮(艹卓)斯汀的关键中间体-1-甲基六氢氮(艹卓)-4-酮盐酸盐(简称七元环)的扩环合成方法进行了多处改进.并采用Dieckmann缩合法进行了合成研究,由γ-丁内酯出发,经四步反应合成了该产品,对各步反应的条件进行了较详细的考查,收率从扩环法的7﹪提高到该法的32﹪,简化了反应条件和后处理过程,适于批量生产.此外,还合成了七个未见文献报导的酞嗪酮衍生物,结合由<'1>H-NMR和MS验证.

目录

一前言

1变态反应

2组胺和组胺受体

3 H1受体拮抗剂

4其它

二抗变态反应新药氮( 艹卓)斯汀

三氮( 艹卓)斯汀的合成方法改进研究

1路线A合成方法的讨论

2路线B合成方法的讨论与研究

3 1-甲基六氢氮(艹卓 )-4-酮的盐酸盐(7)其它合成方法的研究

四酞嗪酮2位取代衍生物的合成

1目标化合物的设计

2目标化合物合成路线的选择

五实验部分

六结论

七致谢

八参考文献

九图谱