充血性心衰治疗新药MOZAVAPTAN的合成工艺研究

摘要

该文简述了心力衰竭的发病机理以及治疗心衰药物的发展概况,着重介绍了Mozavaptan的作用机制,并对其合成工艺进行了较为详细的研究.打通了两条Mozavaptan的合成路线,各中间体及Mozavaptan的结构通过<'1>H-NMR和MS确认.对各步反应的工艺进行了考察.优化了γ-N-(2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸乙酯的合成工艺,收率为75％,比原文献提高了16％.考察了各种因素,比如原料配比、反应温度等对反应的影响.确定了最佳的工艺条件.

目录

摘 要

ABSTRACT

第一章前言

1.1心力衰竭及其发病机理

1.2治疗心衰药物的分类

1.3充血性心衰低钠血症治疗新药Mozavaptan

第二章Mozavaptan合成路线的选择

2.1文献报道Mozavaptan的合成路线

2.2 Mozavaptan合成路线的选择

第三章Mozavaptan合成工艺的研究

3.1 γ-N-(2-甲氧基羰基苯基)-N-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸乙酯的合成工艺研究

3.2 4-溴丁酸乙酯的合成工艺研究

3.3 N-(4-甲基苯磺酰基)-邻氨基苯甲酸甲酯的合成工艺研究

3.4 2,3,4,5-四氢-5-氧代-1-(对甲苯磺酰基)-1H-1-苯并氮杂卓-4-羧酸乙酯合成工艺研究

3.5 2,3,4,5-四氢-5-氧代-1-(对甲苯磺酰基)-1H-1-苯并氮杂卓的合成工艺研究

3.6 5-甲氨基-1-(4-甲基苯磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓的合成工艺研究

3.7 5-二甲氨基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓的合成工艺研究

3.8 5-二甲氨基-2,3,4,5-四氢-1-(4-甲基苯磺酰基)-1H-苯并氮杂卓的合成工艺研究

第四章实验部分

第五章结论

参考文献

致 谢

附 图