C-H/C-S键活化反应及其在磺酰胺类化合物合成中的应用研究

摘要

由于磺酰胺重要的生物活性以及它们在药物方面的重要应用，在有机化学和药物化学领域这类化合物的合成方法是一个重要的研究课题。C-H和C-S键活化的发展为磺酰胺类化合物的高效合成提供了更多的可能。
　　此研究工作致力于通过C-H和C-S键活化构建C-N键的方法来实现两种磺酰胺类化合物的简洁、高效合成。得到的研究结果如下:
　　第一部分:铜催化8-甲基喹啉类化合物Csp3-H活化酰胺化
　　尽管Csp2-N键的构建研究得比较深入，但是，如何实现温和条件下方便的Csp3-H胺化/酰胺化依然是挑战性的研究课题。8-喹啉甲胺衍生物是重要的化合物，是重要的合成砌块被广泛用于药物化学、有机合成和分析化学领域。8-甲基喹啉是通过Csp3-H活化的方法合成这类化合物的理想底物。笔者发展了一种高效的铜催化8-甲基喹啉和N-氟代芳基苯磺酰亚胺衍生物的Csp3-H活化酰胺化的方法。该反应提供了一种无氧化剂条件下合成8-喹啉甲胺衍生物的方法。
　　第二部分:硫醚类化合物C-S键活化酰胺化
　　芳基甲基磺酰胺是药物活性分子和医药中重要的结构骨架。然而，没有关于使用硫醚和磺酰胺作为原料通过C-S键活化的方法合成此类化合物的报道。笔者发展了一个有效的通过C-S键活化的方式合成此类化合物的方法。该反应在无金属催化的条件下就可以合成N-苄基芳基磺酰胺。因此，这个有效的合成芳基甲基磺酰胺类化合物的方法，是对该类化合物已有合成方法的一个重要扩展。

目录

声明

摘要

第一章 磺酰胺类化合物的研究进展综述

1．1 有代表性的磺酰胺类药物介绍

1．2 磺酰胺类化合物合成方法的研究进展

1．3 磺酰胺结构作为导向基团的应用

1．4 综述小结

第二章 铜催化8-甲基喹啉类化合物Csp3-H活化酰胺化

2．1 研究背景及意义

2．2 反应条件筛选和优化

2．3 反应底物扩展

2．4 反应机理

2．5 反应应用

2．6 实验部分

第三章 硫醚类化合物C-S键活化酰胺化

3．1 研究背景和意义

3．2 条件筛选和优化

3．3 反应底物扩展

3．4 反应机理

3．5 实验部分

第四章 全文总结

参考文献

致谢

个人简介及论文发表情况