铑催化2-芳基喹唑啉衍生物邻位C-H键官能化反应研究

摘要

喹唑啉衍生物具有良好的生物活性和药理活性，大多数药物分子和天然产物分子中含有喹唑啉骨架，并且在医药领域喹唑啉衍生物具有利尿，抗炎，抗惊厥等作用，是一类具有重要应用价值的杂环类化合物。
　　在过去的几年里，过渡金属催化C-H键活化，能够直接、快速、简捷、选择性的实现官能团化而被广泛的应用和研究。最近几年，我们课题组发现喹唑啉骨架具有多个位点的C-H键，并且在过渡金属作用下能够选择性的实现C-H键官能团化。因此，本论文拟发展一种在过渡金属铑催化作用下，实现2-芳基喹唑啉衍生物邻位选择性的C-H键官能化反应。
　　本论文一共分为三部分。
　　论文第一章，主要阐述了近年来在过渡金属钯和过渡金属铜以及无金属作用下，喹唑啉衍生物的合成进展。论文第二章主要论述了过渡金属铑催化喹唑啉酮化合物的C-H键活化/烯基化，以及串联Aza-Michale加成反应得到一系列的喹唑啉酮衍生物，该方法具有良好的反应收率和高效的原子经济性，通过串联反应快速构建C-C键和C-N键，为后续对喹唑啉酮化合物的衍生化反应研究具有重要的指导意义。论文第三章主要陈述了过渡金属铑催化作用下，喹唑啉衍生物与重氮化合物反应，实现了2,4-二芳基喹唑啉衍生物双C-H键活化官能团化，该反应只需要微量的过渡金属就能够催化反应进行。