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【6h】

含吡啶基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究

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声明

摘要

前言

1 选题背景

2 选题依据、目的及意义

3 研究内容

3.1 分子设计与合成

3.2 结构表征

3.3 生物活性筛选

参考文献

第一章 文献综述

1 Tetramic acid类化合物研究概况

1.1 天然Tetramic acid类化合物

1.2 人工合成的Tetramic acid类衍生物

2 吡啶类农药的研究概况

2.1 含有吡啶基团的杀菌剂

2.2 含有吡啶基团的除草剂

2.3 含有吡啶基团的杀虫剂

3 酰肼、Schiff碱、腙、肼基等结构在农药中的应用

3.1 酰肼

3.2 Schiff碱

3.3 含腙结构的活性化合物应用实例

3.4 含肼基结构的活性化合物应用实例

参考文献

第二章 含吡啶基团的tetramic acid类衍生物的合成及生物活性研究

1 引言

2 实验部分

2.1 材料与方法

2.2 合成方法

2.3 生物活性测定方法

3 结果与讨论

3.1 目标化合物的物理参数及波谱数据

3.2 化合物合成方法讨论

3.3 目标化合物的波谱分析

3.4 异构体分析

3.5 目标化合物的生物活性

参考文献

全文结论

致谢

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摘要

Tenuazonic acid,简称TeA,为链格孢菌的次生代谢产物,具有抗肿瘤、抗病毒等活性,尤其是其高效的除草活性,受到了人们广泛的关注,之后人们通过对吡咯环上取代基的修饰,合成了大量的tetramic acid衍生物,其中部分化合物具有显著的生物活性。吡啶是有机合成中常见并且十分重要的杂环,遍及不同类型农药的各种结构类型中。含吡啶环的农药不仅高效、低毒、持效性长,而且具有良好的环境相容性,符合农药发展要求和趋势。本文以tetramic acid为先导化合物,在3位引入吡啶基团合成了4种含有吡啶基团的tetramic acid衍生物,以期望筛选高活性化合物。
   首先合成了8种tetramic acid类似物中间体,之后合成了4个类型的含有吡啶基团的新型tetramic acid类衍生物,包括11个(异)烟酸N'-(1-(2,4-二酮吡咯烷-3-亚基)乙基)酰肼类衍生物、8个3-(1-(吡啶-3-基氨基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮类衍生物、16个3-(1-(N'-吡啶基亚甲基肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮类衍生物和5个3-(1-(N'-(3-氯-2-吡啶基)肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮类衍生物。合成的目标化合物均采用IR、1HNMR、MS和元素分析确认了分子结构。
   采用菌丝生长抑制法测定了各目标化合物对3种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium gramineaum)、蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctorziasolani)的抑菌活性,在100μg/mL浓度下,大部分目标化合物显示出了一定的杀菌活性。其中化合物10c和10d对蔬菜灰霉病菌的抑制率达到62%左右,化合物10a和10b对水稻纹枯病菌抑制率分别达到58.5%和62.8%。
   采用平皿法测定了各目标化合物对稗草(Echinochloa crusgalli(L.) Beauv.)和油菜(Brassica campestris L.)的除草活性,在100μg/mL浓度下,各目标化合物均表现出一定的除草活性。对油菜根的抑制活性较高,其中化合物9d、10a、10b、10c和10d对油菜根的抑制率分别达到72.0%、88.7%、89.3%、70.4和90.1%。化合物10a和10b对稗草根的抑制率也达到72.0%和75.0%。
   采用浸叶碟法测定了目标化合物的杀虫活性,在100μg/mL浓度下,目标化合物对小菜蛾(Plutella xylostella(L.))三龄幼虫没有明显活性。

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