单环β-内酰胺抗生素氨曲南的合成与研究

摘要

本文参考文献合成方法的基础上，以市售的肟基化侧链和四元酰胺母核环为起始原料，将侧链活化为活性酯后，与母核进行对接，再用三氟乙酸脱除保护基，制备成氨曲南，并对合成条件进行了研究，对所合成的化合物用IR.UV.1H-NMR.13C-NMR.HMS等方法进行了结构表征及确证，并参照国外药品标准对其溶解度、比旋光度、酸碱度、有关物质、溶剂残留、含量等理化性能进行了测定。

目录

文摘

英文文摘

第一章文献综述

1.1氨曲南的药理作用特点

1.2氨曲南的药效学研究

1.3氨曲南合成研究现状及进展

第二章氨曲南的合成

2.1实验部分

2.1.1.试剂与仪器

2.1.2氨曲南的合成

2.2结果与讨论

2.2.1参有一有文献，氨曲南的合成主要四种方法

2.2.2 (Z)-2(2-叔丁氧羰基丙基-2-氧亚氨-2-氧亚氨-3-[(2-氨基噻唑)-4-基]乙酸1H-苯并三唑-1-基酯(AQN-1)的合成

2.2.3 AQN-2的制备

2.2.4氨曲南(AQN)的制备

2.2.5氨曲南(AQN)的精制

2.3小结

第三章氨曲南的结构确证

3.1红外吸收光谱(IR)

3.2紫外吸收光谱(UV)

3.3核磁共振氢谱(1H-NMR、1H-NMR(D2O)、1H-1H COSY)

3.4核磁共振碳谱(13C-NMR、DEPT、HMQC、HMBC)

3.5高分辨质谱(HMS)

3.6粉末X-射线衍射谱

3.7小结

第四章氨曲南的检验

4.1溶解度

4.2熔点

4.3比旋度

4.4酸碱度

4.5溶液的澄清度与颜色

4.6水分

4.7炽灼残渣

4.8重金属

4.9有关物质

4.10异构体测定

4.11有机溶剂残留量

4.12含量测定

4.13小结

参考文献

致 谢

附图1

附图2

附图3