1，5-二芳基-3-羟基吡唑的合成及生物活性研究

摘要

本文利用3-芳基-2-丙烯酸酯与芳基肼在醇钠的催化作用下,反应可以生成1,5-二芳基-3-吡唑烷酮,产率在55﹪以上.所合成得到的产品——1,5-二芳基-3-吡唑烷酮[1,5-二苯基-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-甲基苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-甲氧基苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-氯苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-氟苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-3-吡唑烷酮]经元素分析、IR、<'1>H-NMR、UV、MS、X-衍射等分析,证明所合成的结构与预期结构相符.另外本文经过溶剂缓慢挥发,得到了1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-3-吡唑烷酮的晶体(CCDC),并进行了晶体结构分析.在N,N'-二甲基甲酰胺溶液中,1,5-二芳基-3-吡唑烷酮在FeCl<,3>·6H<,2>O的催化作用下,被空气中的氧气氧化得到1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑,产率在61﹪以上.所合成得到的产品——1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑{1,5-二苯基-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-甲基苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-氯苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-氟苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑}经元素分析、IR、<'1>H-NMR、UV、X-衍射等分析,证明所合成的结构与预期结构相符.另外本文经过溶剂缓慢挥发发,得到了1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑(CCDC)和1-苯基-5-(4-甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑(CCDC)的晶体,并进行了晶体结构分析.所合成的系列1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑的生物活性测试工作正在进行中.

目录

文摘

英文文摘

第一章文献综述

1.1吡唑、3-羟基吡唑化合物的生物活性及其应用

1.1.1吡唑、3-羟基吡唑化合物作为的医药生物活性及其应用研

1.1.2吡唑、3-羟基吡唑化合物作为农药的生物活性及其应用研究

1.1.3吡唑、3-羟基吡唑化合物的其它用途

1.2吡唑、3-羟基吡唑化合物的合成进展

1.3本文研究的目的、内容和意义

第二章1，5-二芳基-3-吡唑烷酮的合成

2.1前言

2.2实验部分

2.2.1试剂与仪器

2.2.2实验方法

2.3结果与讨论

2.3.1合成条件

2.3.2结构表征

2.4小结

第三章1，5-二芳基-3-羟基吡唑的合成

3.1前言

3.2实验部分

3.2.1试剂与仪器

3.2.2实验方法

3.3.1合成条件

3.3.2结构表征

3.4小结

第四章生物活性的测定

4.1前言

4.2生物测定

4.3生物筛选的基本原理

4.3.1定向筛选

4.3.2广泛分裂

4.4杀虫活性和杀菌活性测试

4.5小结

第五章结论

参考文献

附图一

附图二

撰写与发表的与本文有关的论文

致谢