利多卡因传递体透皮给药的制备与特性实验研究

摘要

目的:筛选利多卡因传递体得到制备药物的最佳配比。采用正交试验法优化利多卡因传递体配比的药物量,以包封率和载药量作为考察指标,采用L9(34)正交试验优化利多卡因传递体的处方。用最优处方制备盐酸利多卡因传递体溶剂,并对其理化性质进行评价。
　　 方法:利用排列整齐的水平--因素指标来对利多卡因传递体试验进行整体设计、综合比较、统计分析,实现通过少数的实验次数找到较好的生产条件,以达到最高生产工艺效果。采用正交试验法优化利多卡因传递体配比的药物量,以包封率和载药量作为考察指标,采用L9(34)正交试验优化利多卡因传递体的处方。这样能对本实验各关键因素变化范围内均衡抽样,使每次试验都具有较强的代表性,由于正交表具备均衡分散的特点,保证了全面实验的某些要求,这些试验往往能够较好或更好的达到实验研究的目的。采用薄膜--超声法制备利多卡因传递体溶剂。用荧光显微镜观察盐酸利多卡因传递体的形态,用马尔文激光粒度分析仪监测利多卡因传递体溶剂的粒度分布,以高效液相色谱法测定盐酸利多卡因含量,并测定溶液的回收率。用葡萄糖层析法测定溶液包封率,并通过不同时期的药物包封率测试实验研究其稳定性。
　　 结果:利多卡因传递体的最佳处方是A2B3C1D2组合,即卵磷脂:胆固醇为2:1；卵磷脂:利多卡因为3:1；甲醇:氯仿为1:1；超声时间为10 min。用此处方配比得到盐酸利多卡因传递体溶剂进行测量其粒径为81.1±3.1nm；回收率为100.2％±0.35％(n=3)；包封率为82.5％±1.85％(n=5),溶液应放置在4℃冰箱中保存。
　　 结论:经过正交试验法优选利多卡因传递体处方在配比上得到的药物质量最佳,载药量适宜大小适中、稳定性好,能够为以后的利多卡因传递体透皮给药提供实验依据。盐酸利多卡因传递体溶剂制备工艺可行,回收率、包封率及稳定性良好。

目录

文摘

英文文摘

基金项目

前言

1.载体给药系统的选择

2.传递体的特性

3.传递体的药效研究

4.传递体的其他给药途径

流程图

第一章 材料和方法

1.1 材料

1.2 实验方法

第二章 结果

2.1 正交试验法优选利多卡因传递体

2.2 优选处方的利多卡因传递体制备

第三章 讨论

第四章 结论

参考文献

综述 盐酸利多卡因传递的特性及对透皮实验的研究

一、 载药传递体的性质及类型

二、 透皮给药系统

四、 传递体研究

五、 展望

参考文献

致谢

攻读硕士学位期间发表的论文