含氨基酸取代基的新一代红霉素衍生物的研究

摘要

该文根据红霉素缩酮化失效原理、细菌耐药性产生机制以及红霉素衍生物的构效关系,对红霉素进行结构改造. 用常规二倍稀释法对上述制备的三个化合物进行抗菌活性的检测,以红霉素为对照,选择对红霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡球菌、肠球菌以及耐红霉素的肺炎链球菌、肺炎链球菌等不同试验菌株进行抗生素敏感试验.初步的抗菌试验显示,三个化合物对肺炎链球菌的活性较红霉素(EM)强,特别是化合物ERY03对耐药的肺炎链球菌64和肺炎链球菌9761有较强的活性,比EM高4~5个稀释度,提示此类红霉素衍生物具有一定的开发前景.

目录

第一章前言

一、红霉素存在的不足及起因

二、 对红霉素的结构修饰

三、红霉素及衍生物的构效关系

四、小结

参考文献

第二章含有氨基酸取代基的新一代红霉素衍生物的设计

一、新一代红霉衍生物的设计

二、目标化合物合成路线的设计

参考文献

第三章红霉素衍生物的合成与结构鉴定

一、合成路线

二、仪器与试剂

三、合成步骤

四、结构鉴定

五、结果与讨论

六、结论

参考文献

第四章初步抗菌试验

一、原理

二、材料

三、方法

四、结果

五、讨论

六、结论

参考文献

第四章红霉素衍生物研究进展

一、红霉素衍生物的开发研究

二、红霉素及其衍生物的构效关系（SAR）

三、大环内酯类抗生素的耐药机制

参考文献

附图

致谢