黄果茄灭螺作用及其活性成分研究

摘要

中国及亚洲地区流行的日本血吸虫病,是严重危害人民身体健康和生命安全、影响人类生存质量、阻碍社会经济发展和社会进步的重大传染性疾病.钉螺(Oncomelania)是日本血吸虫(Schistosomiajaponicum)唯一的中间宿主,采用药物杀灭日本血吸虫的中间宿主湖北钉螺,是阻断和控制血吸虫病传播的重要手段之一.为了科学评价黄果茄的灭螺作用,探明其灭螺作用的物质基础,揭示其灭螺作用的奥秘,为其资源的深入研究开发与应用奠定实验基础,提供科学依据.因此,该研究应用现代生物学技术和手段,对湖北武汉地区产植物黄果茄果实提取物的灭螺作用进行了研究;对不同产地植物黄果茄提取物的灭螺作用进行了比较研究;应用现代分离纯化技术对其灭螺有效部位的主要化学成分进行了分离纯化,并应用现代波谱分析技术阐明了其有效部位主要化学成分的化学结构;同时,评价了黄果茄灭螺有效部位对化学灭螺药物灭螺的增效作用.该研究以灭螺活性为指标,首次评价了不同产地野生植物资源黄果茄的品质.研究结果表明湖北产黄果茄的灭螺效果,明显优于贵州产.为黄果茄作为灭螺药物的深入研究时,原药材的选用与品质评价提供了依据.该研究首次确定了黄果茄灭螺作用的有效部位为其所含生物碱类化学成分,研究结果表明该有效部位(SXFA)浓度为0.0050g·l<'-1>时,其灭螺率可高达100％以上,且存在明显的量效关系.为黄果茄作为高效植物灭螺药物的深入研究与开发,提供了研究数据,奠定了实验基础.该研究应用现代分离纯化技术,自黄果茄灭螺有效部位(SXFA)中分离获得4个主要化合物单体,并应用现代波谱(IR、<'1>H-NMR、<'13>C-NMR、<'13>C-NMR DEPT和MS)技术鉴定了其中2个主要化合物的化学结构,它们分别为(25R)-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-0-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)]-O-β-D-glu copy ranoside,边缘茄碱(α-solamargine,Ⅰ)和(25R)-3β-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)]-O-β-D-glucopyrano-side,边缘茄次碱(β-solamargine,Ⅱ).经系统查阅文献发现二者均为首次由该植物中分离获得.为探讨黄果茄灭螺作用的物质基础及其作用机理,揭示黄果茄灭螺作用的奥秘,提供了科学依据;为黄果茄作为新型灭螺药物的深入研究开发,提供了先导化合物(leading compounds).该研究首次发现黄果茄灭螺有效部位(SXFA)能明显增强化学灭螺药物的灭螺效果.SXFA0.0030g·l<'-1>与0.0025g·l<'-1>五氯酚钠合用时,浸杀灭螺率可高达96.7％,上爬率仅为1.1％.但是单用0.0025g·l<'-1>五氯酚钠时,其浸杀灭螺率仅为40.3％,上爬率则为36.7％.SXFA 0.0030g·l<'-1>与0.0050g·l<'-1>氯硝柳胺合用时,浸杀灭螺率可高达90.0％,上爬率为0.但是单用0.0050g·l<'-1>氯硝柳胺时,浸杀其灭螺率仅为72.3％,上爬率则为93.0％.为降低化学灭螺药物的使用剂量,减少化学灭螺药物的毒副作用,保护生态环境,提供了实验依据,开辟了新的途径.

目录

文摘

英文文摘

第一章前言

第二章灭螺药物研究概况

第一节化学灭螺药物的研究概况

第二节植物灭螺药物的研究概况

第三节工业废料灭螺剂的研究概况

第三章黄果茄灭螺作用的实验研究

第一节黄果茄化学成分的提取与分部

第二节黄果茄主要化学成分部位灭螺生物活性研究

第四章黄果茄灭螺有效部位化学成分及其灭螺作用研究

第一节黄果茄有效部位主要化学成分的分离

第二节黄果茄有效部位主要化学成分灭螺实验研究

第三节有效部位主要化学成分的结构鉴定

第五章黄果茄灭螺有效部位及其主要化学成分对化学灭螺药物增效作用的研究

第一节有效部位对化学药物五摧毁酚钠灭螺增效作用

第二节有效部位对化学药物氯硝柳胺灭螺增效作用

参考文献

致谢

附 图