双(7)-他克林及有关化合物对大鼠初级感觉神经元GABA激活电流的抑制作用

摘要

该文实验目的在于进一步探讨双(7)他克林拮抗GABA<,A>受体功能的特性及其机制.实验采用全细胞膜片钳记录,在大鼠新鲜分离的背根神经节神经元(DRG)神经元上观察他克林及其衍生物[双(7)他克林;双(9)他克林]对GABA-激活电流(I<,GABA>)的调制作用.由GABA量效曲线可以看出:GABA与双(7)他克林同时给予时与对照曲线即单独给予GABA时相比较:(1)曲线明显的右移,Kd值分别为:30μM(GABA);150μM[GABA+bis(7)-tacrine],这表明后种情况下GABA与其受体位点的亲合力较前者明显降低;(2)阈值浓度和最大浓度时I<,GABA>值不变,提示双(7)他克林对GABA的抑制效应为竞争性能抑制;(3)由于I<,GABA>的逆转电位在OmV左右,而双(7)他克林不改变逆转电位值,说明其抑制效应不依赖于膜电位,即排除了此种抑制通道阻塞的结果.

目录

摘要

一、引言

二、材料和方法

三、结果

四、讨论

参考文献

图表

GABAA受体的分子结构与功能的关系

致谢