熊去氧胆酸合成工艺研究

摘要

熊去氧胆酸是中药熊胆所含的主要有效成分,在临床上用于治疗胆石疾病,随着研究的深入,发现它对多种肝胆疾病都有非常好的治疗效果。熊胆作为一种中药制剂已得到广泛的开发和利用,由于天然熊胆来源有限,所以熊去氧胆酸的人工合成及半合成具有重要的经济价值和应用前景,而目前已报道的合成熊去氧胆酸的方法具有所用试剂价格高、收率低、污染大等缺点,所以找到一条较好的合成路线具有重要的意义。
　　 综合已有的合成熊去氧胆酸的方法,我们采用半合成法合成熊去氧胆酸,对其成工艺进行了研究和探索:对以胆酸为原料合成鹅去氧胆酸,进而合成熊去氧胆酸进行了探索,对酯化、酰化、氧化三步的反应条件进行了优化,关于7～OH的选择性氧化用次氯酸钠做氧化剂是本工艺研究的亮点,所得化合物均通过物理常数和波谱分析确定结构。

目录

文摘

英文文摘

本文主要缩略词表

1 前言

1.1 结构与性质

1.2 医疗应用

1.3 合成概况

1.3.1 以动物胆酸类物质为原料合成熊去氧胆酸

1.3.2 以非胆酸类甾体为原料合成熊去氧胆酸

1.3.3 鹅去氧胆酸的全合成

1.4 文献小结

1.5 设计思路

2 熊去氧胆酸合成工艺研究

2.1 合成工艺探索

2.1.1 酯化

2.1.2 二乙酰化反应研究

2.1.3 12-羟基的氧化

2.1.4 黄鸣龙还原

2.1.5 CDCA的选择性氧化

2.1.6 UDCA的合成

2.2 结论

3 实验部分

3.1 仪器

3.2 试剂和材料

3.3 实验内容和表征

4 参考文献

5 致谢

6 附图