过渡金属催化的氮杂芳烃的三氟甲基化及2-吡啶羧酸的脱羧偶联反应研究

摘要

本论文研究了过渡金属催化的新型C-C键的构筑方式：C-H键活化及脱羧偶联。
　　1.喹啉氮氧化物的C-H键活化三氟甲基化
　　以4-氯喹啉氮氧化物为原料，TMS-CF3为三氟甲基化试剂，通过过渡金属催化的C-H键活化，实现了缺电子氮杂芳烃的三氟甲基化。实验中通过对催化体系的筛选，得到最优条件为：60 mol％ Cu(OTf)2,1.0 equiv phen,4.0 equiv AgNO3,2.0 equiv KOAc,250 mg4?MS,3 mL DMF。本研究共合成了20个喹啉及吡啶类氮氧化物，以检测该条件的适用性，得到中等收率的目标产物。(此处图像省略)
　　2.2-吡啶羧酸的脱羧偶联反应研究
　　以2-吡啶羧酸钾盐与N-Boc-3-碘氮杂环丁烷的脱羧偶联为模板反应，通过钯，配体，铜盐，银盐，碱，溶剂等的筛选，实现2-吡啶羧酸与Csp3-X键的脱羧偶联，在已得的最优条件中可得目标产物收率为33%。

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第一章 前言

1. 1 传统的过渡金属催化构筑C-C键的方法

1. 2 新型的构筑C-C键的方法

1.3 芳基类化合物的三氟甲基化研究

1.4 课题的设计

参考文献

第二章 铜催化的喹啉氮氧化物的三氟甲基化

2.1 含三氟甲基化合物的应用

2.2 结果与讨论

2.3 实验部分

2.4 结论

2.5 化合物结构表征及鉴定

参考文献

第三章 钯催化的脱羧偶联合成芳基吖丁啶类化合物

3.1 芳基吖丁啶化合物在药物合成中的应用

3.2 芳基吖丁啶化合物的合成研究进展

3.3 结果与讨论

3.4 实验部分

3.5 结论

3.6 化合物结构表征及鉴定

参考文献

第四章 总结论

附录

个人简历、在校期间发表的学术论文及研究成果

致谢