口服给药新制剂YHN片的研究

摘要

YHN是具有抗病毒作用的新药，目前临床上尚无该药的口服给药剂型，本文探索进行了YHN片剂的制剂学性质，以期为临床提供一种新型的可口服给药的YHN片剂新品种。
　　 本文第一章进行了YHN的处方前研究，为YHN的处方设计及后续研究工作奠定了良好的基础。YHN在水中的溶解度为1.32 mg·ml-1。且YHN的溶解度随着溶液pH的增高而增加。对比于其在盐酸溶液中的溶解度情况，同一pH条件下，YHN在磷酸盐缓冲液中的溶解度高于在盐酸溶液中的溶解度，说明YHN在水中的溶解有一定的金属离子依赖性。YHN的油水分配系数大约为1.4。
　　 第二章选用湿法制粒压片法，采用单因素试验结合正交设计筛选了黏合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂等辅料的种类和用量，确定了选择乳糖和微晶纤维素共同作为稀释剂，选择羧甲基淀粉钠作为崩解剂，选择80％乙醇作为黏合剂，选择硬脂酸镁作为润滑剂，优化制备了YHN片。结果表明，以羧甲基淀粉钠(约3％)作崩解剂，以硬脂酸镁(0.5％)作润滑剂，片剂外观光洁，溶出度合格。
　　 第三章对优化处方制备的YHN片的质量进行评价，采用HPLC法检测YHN的含量，采用紫外分光光度法考察YHN片的溶出度，选择蒸馏水作为溶出介质，选择50rpm转速来检测YHN的溶出度。YHN片在45min后平均溶出均大于90％。所有结果表明制剂的外观性状、片重差异、含量以及溶出度均符合质量标准。
　　 第四章通过影响因素试验、加速试验、长期试验对YHN片的稳定性进行初步考察，结果表明，在影响因素试验条件下，YHN片外观、含量及溶出度在高温、强光照射条件下均无明显变化。但在湿度92.5％条件下，YHN的含量和溶出度有所下降。在湿度75％条件下，YHN的含量和溶出度虽不如湿度92.5％条件下明显，但也有一定下降，建议药物应防潮包装。在加速试验中，YHN片在3个月加速试验中外观、含量及溶出度均未有明显变化，说明YHN片稳定性良好。在6个月的长期试验中，也得出了和加速试验一致的结果。

目录

文摘

英文文摘

声明

前 言

第一章YHN片的处方前研究

1.仪器与试药

1.1仪器

1.2试药

2.实验方法

2.1溶解度的测定

2.2 YHN油／水分配系数的测定

3.实验结果和讨论

3.1溶解度的测定结果

3.2 YHN油／水分配系数的测定

本章小结

第二章 YHN片的处方工艺研究

1.仪器与试药

1.1仪器

1.2试药

2.实验方法和结果

2.1辅料的初筛

2.2单因素考察

2.3正交设计优化处方

2.4处方及工艺的确定

本章小结

第三章YHN片的质量研究

1.仪器与试药

1.1仪器

1.2试药

2.实验方法和结果

2.1外观性状

2.2片重差异

2.3溶出度检查

2.4含量测定

2.5脆碎度

本章小结

第四章YHN片的稳定性试验

1.仪器与试药

1.1仪器

1.2试药

2.实验方法

2.1影响因素试验

2.2加速试验

2.3长期试验

3.实验结果

3.1影响因素试验

3.2加速试验

3.3长期试验

本章小结

结论与展望

参考文献

致 谢

硕士期间发表的文章及参与的课题