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功劳木和藜芦化学成分研究及功劳木质量控制研究

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摘要

本论文对功劳木和兴安藜芦的化学成分进行研究,采用硅胶柱层析,葡聚糖(SephadexLH-20),大孔吸附树脂等柱层析法进行了分离,并应用1H-NMR,13C-NMR,HMBC,HMQC,EI-MS,ESI-MS等对分离得到的化合物进行了鉴定,从两种中药材中共分离得到14个化合物,其中鉴定出11个化合物。
   功劳木为小檗科十大功劳属植物阔叶十大功劳Mahonia bealaei(Fort.)Carr.和细叶十大功劳Mahonia fortunei(Lindl.)Fedde的干燥茎。主要用于治疗湿热泻痢、黄疸、目赤肿痛、胃火牙痛、疮疖、痈肿、痢疾、黄疸型肝炎等。本论文对其乙醇提取物进行了化学成分研究,从中分离得到3个化合物,经鉴定分别是erthro-syringoylglycerol 4-O-β-D-glucoside(Ⅰ),1-O-(β-D-glucopyranosyl)-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2’R)-2’-hydro-xytetracosenoilamino]-8-octadecene-1,3,4-triol(Ⅱ)和葡萄糖(Ⅲ)。其中Ⅰ和Ⅱ为首次从该属植物中分离得到。
   兴安藜芦(Veratrum dahuricum(Turcz.)Loes.F.)为百合科Liliaceae藜芦属植物,以根和根茎入药。有毒,有涌吐风痰、清热解毒、杀虫的功效。用于治疗中风痰涌、风痫癫疾、黄疸、久疟、泄痢、头痛、喉痹、鼻息、疥癣、恶疮等。本论文对兴安藜芦的乙醇提取物进行了系统分离,得到11个化合物,其中鉴定出8个化合物,分别为Undecanoic acid,11-[[(2E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-oxo-2propen-1-yl]o-xyl]-2,3-dihydroxypropylester(L1),3β-hydroxyisoandrosta-5,12(15)-dien-16-one(L2),二十六烷酸单甘油酯(L3),2’-羟基白藜芦醇(L4),verapatulin(L5),丁香脂素(L6),薯蓣次苷A(L7),胡萝卜苷(L8)。其中L1,L2为新化合物,L3,L6,L7为首次从该属植物中分离得到。
   本研究通过HPLC-UV法建立了中药功劳木的指纹图谱方法和含量测定方法,并对不同产地,不同批次的功劳木样品的整体质量进行了评价。通过相似度计算和聚类分析及其活性成分含量分析,实现不同来源功劳木物质基础的对比,以期为功劳木用药安全和质量稳定可控提供科学依据。
   研究中采用高内涵活细胞成像系统对从功劳木和藜芦中分离得到的12个单体化合物的抗肿瘤活性进行了初步评价。活性筛选结果表明,12种单体化合物中有5种成分具有影响K562细胞转运蛋白功能的作用,其中L5,L6,L11具有显著性(P均小于0.05),为以后进一步筛选影响耐药细胞株转运蛋白功能的活性成分提供实验参考。

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