取代-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及初步药效试验

摘要

该课题在充分参考前人研究的基础上,采用类同合成的方法对吡虫啉分子进行改造,且尽可能选用原料易找、成本较低的试剂,合成出了5个化合物[1-苄基-2-硝基亚氨基-咪唑烷、1-(4-氯苄基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷、1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷、1-(2-噻苄基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷、1-(5-溴-2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷].已用IR、MS、NMR三大谱证实.并且对这5个化合物都有不同程度的药效,且在取代基的环上有无取代卤原子对药效有很大影响.其中,1-(4-氯苄基)-2-噻吩甲基-咪唑烷、1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷、1-(5-溴-2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷三种化合物的药效较好,特别是1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷化合物对菜缢管蚜的药效明显,显示出可进一步优化1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷分子结构从而开发成为一种高效、低毒、较低成本的新农药的良好的前景.

目录

文摘

英文文摘

第一章前言

第二章取代-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.1试剂与主要实验仪器

2.2分析仪器与测试条件

2.3中间体2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.3.1硝酸胍的合成

2.3.2硝基胍的合成及结构分析

2.3.3 2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.4 1-苄基-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.5 1-(4-氯苄基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.6 1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.6.1α-氯甲基萘的合成及结构分析

2.6.2 1-(α-萘甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.7 1-(2-噻吩甲基)2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.7.1 2-氯甲基噻吩的合成

2.7.2 1-(2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.8 1-(5-溴-2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

2.8.1 2-溴噻吩的合成及结构分析

2.8.2 5-溴-2-氯甲基噻吩的合成及结构分析

2.8.3 1-(5-溴-2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基-咪唑烷的合成及结构分析

第三章取代-2-硝基亚氨基-咪唑烷的药效试验

3.1试剂及仪器

3.2试验方法

3.2.1配药

3.2.2喷药

3.3试验数据及数据处理

3.3.1试验数据

3.3.2数据处理

4.4结论

第四章结束语

参考文献

附录

致谢

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