具有生物活性的环二肽衍生物的合成及其应用

摘要

本文从缬氨酸、苯丙氨酸和丝氨酸及它们的衍生物出发分别合成了三种氨基酸的环二肽，进而合成了苯丙氨酸环二肽的苯并咪唑衍生物Ⅳb、以及苯丙氨酸环二肽还原成哌嗪的苯并咪唑衍生物Ⅴb。全部化合物的结构得到NMR，IR，MS和元素分析的证实，其中Ⅳb和Ⅴb未见文献报道。　　本文还对所合成的环二肽及其衍生物进行了多种酶活性抑制试验。结果发现两个新化合物Ⅳb、Ⅴb对乙醇脱氢酶和α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用，其IC50值分别为34.3μM、11.7μM(对乙醇脱氢酶)和初步数据9μM、10μM(对α-葡萄糖苷酶)。

目录

文摘

英文文摘

第一章具有生物活性环二肽及其合成方法综述

1.1环二肽的生物、生理和药理活性

1.2环二肽的合成方法

1.2.1通用的环二肽的合成方法

1.2.2多样性的环二肽的合成方法

参考文献

第二章环二肽衍生物的合成及酶抑制活性的研究

2.1立题目的和意义

2.2合成路线设计与讨论

2.2.1合成路线设计

2.2.2合成结果讨论

2.3酶抑制活性研究

2.3.1Ⅳb、Ⅴb对醇脱氢酶活性抑制效果的测定

2.3.2Ⅳb、Ⅴb对a-葡萄糖苷酶活性抑制效果的测定

2.4实验部分

2.4.1实验试剂

2.4.2仪器部分

2.4.3实验操作及表征

参考文献

附录

致谢

原创性声明