氨鲁米特及其中间体的合成研究

摘要

氨鲁米特Aminoglutethimide（又名氨基乙哌啶酮）化学名：3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮，本产品是1955年由瑞士诺华（Novartis）公司研发上市的抗癌药，在临床上有良好的治疗效果。
　　本论文通过对反应条件进行深入细致的研究，对文献中氨鲁米特的几个重要中间体2-取代基-2-苯戊二腈和4-苯基-4-氰基-己酸甲酯类的衍生物的合成方法进行了改进，在外消旋体氨鲁米特合成研究的基础上提出了合成手性氨鲁米特的新思路。
　　本论文内容分三章：
　　第一章：氨鲁米特的合成研究进展
　　本章主要综述了氨鲁米特的不同合成路线及方法，重点介绍了目前文献报道的有关外消旋体氨鲁米特和手性氨鲁米特合成路线特点和优势。
　　第二章：外消旋体氨鲁米特的合成
　　本章首先对氨鲁米特主要中间体2-乙基-2-苯戊二腈和4-苯基-4-氰基-己酸甲酯类的合成方法进行了研究。通过对文献进行深入细致的研究，首次提出了相转移催化法合成主要中间体2-取代基-2-苯戊二腈和4-苯基-4-氰基-己酸甲酯的新方法，进而合成了外消旋体氨鲁米特。
　　第三章：手性氨鲁米特的合成
　　本章主要报道了通过手性相转移催化剂，利用Michael加成反应得到手性的氨鲁米特重要中间体，进一步合成手性氨鲁米特；首次提出Evans辅剂参与Michael加成反应控制立体选择性来合成手性氨鲁米特。

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第一章 氨鲁米特的合成研究进展

1.1 前言

1.2 外消旋体氨鲁米特的合成进展

1.3 手性氨鲁米特的合成进展

1.4 结束语

参考文献

第二章 外消旋体氨鲁米特及中间体的合成

第一节 逆合成分析

第二节 氨鲁米特中间体2-取代基-2-苯戊二腈的合成

2.1 前言

2.2 结果与讨论

第三节 氨鲁米特中间体4-苯基-4-氰基己酸的合成

2.3 前言

2.4 结果与讨论

第四节 氨鲁米特的合成

2.5 实验部分

参考文献

第三章 手性氨鲁米特的合成

第一节 逆合成分析

第二节 手性氨鲁米特的合成

3.1 前言

3.2 结果与讨论

3.3 实验部分

参考文献

附 图

附 录

致谢